β3-AR阻害剤

一般的なβ3-AR阻害剤には、プロプラノロール CAS 525-66-6、1-[4-(2-メトキシエチル)フェノキシ]-3-プロパン-2-イルアミノ-プロパン-2-オール CAS 51384-51-1、カルベジロール CAS 72956-09-3、ブプラノロール CAS 14556-46-8、チモロール CAS 26839-75-8。

β3アドレナリン受容体阻害剤としても知られるβ3-AR阻害剤は、β3-アドレナリン受容体（β3-AR）と相互作用し、その活性を調節するように設計された化合物の一種である。この受容体はアドレナリン作動性受容体のサブタイプで、主に脂肪組織、膀胱、血管の平滑筋細胞など、全身のさまざまな細胞の表面に存在する。β3-ARの主な機能は、交感神経系の闘争・逃走反応に関与する2つの重要な神経伝達物質である、ノルエピネフリンとアドレナリンの放出を調節することである

β3-ARの阻害剤は、この受容体によって活性化されるシグナル伝達経路を制御する目的で開発されている。すなわち、β3-ARに結合し、ノルエピネフリンやアドレナリンなどの内因性リガンドによる活性化を阻害する。そうすることで、β3-ARは様々な生理学的プロセスを調節することができる。β3-AR阻害剤の応用例として考えられるのは、代謝調節に関するものである。脂肪組織におけるβ3-ARの活性化は、脂肪分解（蓄積脂肪を遊離脂肪酸に分解する）を刺激することが知られている。このβ3-ARを阻害することで、脂肪代謝やエネルギー消費をコントロールできる可能性がある。この受容体を標的とすることで、排尿機能に影響を与えることができるかもしれない。全体として、β3-AR阻害剤は、特定のアドレナリン作動性受容体シグナル伝達経路を調節する能力に基づいて、薬理学の分野で多様な応用が可能な化合物のクラスである。