β2-AR阻害剤

一般的なβ2-AR阻害剤には、プロプラノロール CAS 525-66-6、アルプレノロール塩酸塩 CAS 13707-88-5、カルベ CAS 72956-09-3、(S)-チモロールマレイン酸塩 CAS 26921-17-5、ラベタロール CAS 36894-69-6などがある。

β2-アドレナリン受容体（β2-AR）は、Gタンパク質共役受容体（GPCR）ファミリーの一員であり、特にカテコールアミン、特にエピネフリンとノルエピネフリンの効果を媒介する役割で知られています。さまざまな細胞タイプの表面に位置するβ2-ARは、平滑筋の弛緩、代謝率の調整、心機能など、多くの生理的プロセスにおいて重要な役割を果たしています。リガンドによって活性化されると、受容体は構造変化を起こし、主に刺激性Gタンパク質（Gs）を介して細胞内シグナル伝達カスケードを活性化し、その後アデニル酸シクラーゼを活性化します。これにより、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルが増加し、さまざまな細胞応答が調整されます。多くの生理的プロセスにおける中心的な役割を考えると、β2-ARの活性の調整は細胞および全身の恒常性を維持するために不可欠です。

β2-AR阻害剤は、β2-アドレナリン受容体の活性を標的として調整するために特別に設計された化学化合物のクラスを表します。これらの阻害剤は受容体に結合し、内因性リガンドによる活性化を防ぐことで機能します。設計と結合モードに応じて、β2-AR阻害剤は競合的または非競合的に分類されます。競合的阻害剤は通常、天然のリガンドと同じ部位に結合し、受容体結合を競合しますが、非競合的阻害剤はアロステリック部位に結合し、受容体活性を低下させる構造変化を誘導することがあります。