Bcl-xL アクチベーター
一般的なBcl-xL活性化剤としては、ABT 737 CAS 852808-04-9、TW-37 CAS 877877-35-5、Sabutoclax CAS 1228108-65-3、Gossypol CAS 303-45-7、S63845 CAS 1799633-27-4が挙げられるが、これらに限定されない。
Bcl-xL活性化剤は、B細胞リンパ腫2（Bcl-2）タンパク質ファミリーのメンバーであるBcl-xLタンパク質と特異的に相互作用する一群の化合物である。これらのタンパク質は、プログラムされた細胞死のプロセスであるアポトーシスを制御する上で極めて重要である。Bcl-xL活性化剤は、Bcl-xLの活性を調節するように設計されており、その結果、正常な細胞機能を操作することになる。Bcl-xLタンパク質自体は、アポトーシス因子に対するミトコンドリア膜の透過性を制御することによって、細胞の生存と細胞死のバランスを維持する役割を担っている。Bcl-xL活性化因子は、タンパク質との相互作用を通して、Bcl-xLのコンフォメーションや細胞内の他の分子と結合する能力を変化させることにより、このバランスに影響を与えることができる。活性化因子は天然に存在する物質か、化学合成によって作られた合成分子であり、その構造はしばしば複雑で、相互作用するタンパク質表面の複雑な性質を反映している。
Bcl-xL活性化物質の開発と研究には、タンパク質化学と構造活性相関の深い理解が必要である。Bcl-2ファミリーには類似した構造と機能を持つ近縁のタンパク質がいくつか含まれているため、これらの化合物はBcl-xLタンパク質に対する特異性を確保するために注意深く作られなければならない。この特異性は、活性化剤がBcl-xLと主に相互作用し、他の意図しない細胞標的とは相互作用しないことを保証するために重要である。研究者らは、X線結晶構造解析、核磁気共鳴（NMR）分光法、分子ドッキング・シミュレーションなどの様々な技術を駆使して、Bcl-xLと潜在的活性化因子との相互作用を研究している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
ABT 737 | 852808-04-9 | sc-207242 | 2.5 mg | $200.00 | 54 | |
ABT-737は、BimのBH3ドメインを模倣する低分子阻害剤であり、Bcl-xLに結合してその抗アポトーシス機能を阻害します。この相互作用により、Bcl-xLの保護的役割が妨げられ、アポトーシス促進シグナルが伝達されることでアポトーシスが促進されます。ABT-737は阻害剤として分類されることが多いですが、その作用機序はBcl-xLのアポトーシス抑制活性を妨害し、最終的にアポトーシス過程を促進します。 | ||||||
TW-37 | 877877-35-5 | sc-361387 sc-361387A | 10 mg 50 mg | $200.00 $860.00 | 2 | |
TW-37は、Bcl-xLを含むBcl-2ファミリー蛋白を標的とする低分子化合物であり、アポトーシスを誘導する。一般的に阻害剤として特徴づけられるが、その作用機序はBcl-xLの抗アポトーシス機能を阻害し、アポトーシスを活性化することである。したがって、TW-37はBcl-xLの保護的役割を阻害することで、間接的にアポトーシス経路を活性化すると考えられる。 | ||||||
Sabutoclax | 1228108-65-3 | sc-472977 | 1 mg | $330.00 | ||
サビトクラクスは、Bcl-xLを含む抗アポトーシスタンパク質を標的とする、Bcl-2ファミリー全体を阻害する薬剤である。阻害剤に分類されているにもかかわらず、Bcl-xLに対する影響は、その抗アポトーシス機能を中和し、アポトーシス経路を活性化させる。したがって、サビトクラクスは、アポトーシス促進シグナルに対するBcl-xLの保護的役割を阻害することで、間接的にアポトーシスを活性化させる。 | ||||||
Gossypol | 303-45-7 | sc-200501 sc-200501A | 25 mg 100 mg | $114.00 $225.00 | 12 | |
ゴシポールは、Bcl-xL およびその他の抗アポトーシスタンパク質を阻害する天然化合物である。阻害剤に分類されているが、その作用機序は Bcl-xL の抗アポトーシス機能を中和し、アポトーシス経路を活性化させることである。その結果、ゴシポールは、アポトーシス促進シグナルに対する Bcl-xL の保護的役割を阻害することで、間接的にアポトーシスを活性化させる。 | ||||||
S63845 | 1799633-27-4 | sc-507518 | 1 mg | $150.00 | ||
S63845は選択的Bcl-xL阻害剤であり、BH3結合溝に結合し、Bcl-xLの保護機能を阻害することでアポトーシスを促進します。一般的に阻害剤と呼ばれていますが、その作用機序はBcl-xLの抗アポトーシス活性を阻害し、アポトーシス経路を活性化することです。したがって、S63845はBcl-xLを標的として中和することにより、間接的にアポトーシスを活性化すると考えられます。 | ||||||