BCKDK アクチベーター
一般的なBCKDK活性化剤には、レスベラトロール CAS 501-36-0、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4、フォルスコリン CAS 66575-29-9、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、クルクミン CAS 458-37-7などがあるが、これらに限定されるものではない。
BCKDK活性化剤は、分岐鎖ケトアシッドデヒドロゲナーゼキナーゼという酵素を特異的に標的とし、その活性を調節する化学薬剤の一群に属する。この酵素は、様々な代謝過程に必要な必須アミノ酸である分岐鎖アミノ酸（BCAA）-ロイシン、イソロイシン、バリン-の代謝経路において重要な役割を果たしている。BCKDKは、分岐鎖α-ケト酸デヒドロゲナーゼ（BCKD）複合体のE1サブユニットをリン酸化する調節キナーゼである。BCKDKによるリン酸化はBCKD複合体を不活性化し、BCAAの異化を減少させる。したがって、BCKDKの活性化因子はこの調節機構に影響を与え、BCAAの代謝速度を変化させる可能性がある。
BCKDK活性化因子によるBCAA代謝の変化は、タンパク質合成とエネルギー産生におけるアミノ酸の役割から、生化学的に重要な意味を持つ。BCAAは、代謝分解経路が肝臓ではなく主に筋肉で起こるという点で、アミノ酸の中でもユニークである。BCAAの異化を正確に制御することは、体内のアミノ酸バランスを維持するために不可欠である。BCKDK活性が上昇するとリン酸化が促進されるため、BCKD複合体を不活性化することでBCAAの異化プロセスを遅らせることができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、ミトコンドリアの生合成を促進するサーチュイン経路を活性化することでBCKDKをアップレギュレートし、分岐鎖アミノ酸の異化が亢進した場合にBCKDKの活性を高める必要がある可能性もあります。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は、レチノイン酸受容体がBCKDK遺伝子プロモーターの応答エレメントに直接結合し、転写を開始することにより、BCKDKの発現を刺激する可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
エピガロカテキンガレートは、DNAメチル化酵素を阻害することによってBCKDKをアップレギュレートし、その結果、BCKDK遺伝子プロモーターが低メチル化され、転写が促進されるのかもしれない。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、NF-κBのような転写活性化因子を活性化することによってBCKDKの発現を刺激する可能性があり、BCKDK遺伝子の上流にある特定の制御領域に結合するのかもしれない。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
酪酸ナトリウムは、ヒストン脱アセチル化酵素活性を阻害することでBCKDKをアップレギュレートし、BCKDK遺伝子周辺のクロマチン構造をよりオープンにし、転写を促進する可能性がある。 | ||||||
β-Hydroxyisovaleric acid | 625-08-1 | sc-235338 | 5 g | $490.00 | ||
β-ヒドロキシイソ吉草酸は、分枝鎖アミノ酸の異化作用の需要増加に対応して、BCKDKを含むミトコンドリア酵素をアップレギュレートする代償反応により、BCKDKの発現を増加させる可能性があります。 | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
ピオグリタゾンは、PPARγに結合することでBCKDKの転写を刺激し、PPARγはBCKDKプロモーター領域のPPAR応答エレメントに結合し、遺伝子発現を増加させる。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
リチウムは、GSK-3βを阻害することによってBCKDKの発現をアップレギュレートし、Wnt/β-カテニンシグナル伝達成分など、BCKDKの発現を促進する転写因子の阻害を緩和する可能性がある。 | ||||||
Cholecalciferol | 67-97-0 | sc-205630 sc-205630A sc-205630B | 1 g 5 g 10 g | $70.00 $160.00 $290.00 | 2 | |
コレカルシフェロールは、ビタミンD受容体に結合することでBCKDKの発現を促進し、BCKDK遺伝子プロモーターにあるビタミンD応答エレメントと会合して転写を刺激すると考えられる。 | ||||||