Date published: 2025-9-12

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BChE阻害剤

一般的なBChE阻害剤には、以下のものが含まれるが、これらに限定されない。 Alternariol CAS 641-38-3、1,5-Bis(4-Allyldimethylammoniumphenyl)pentan-3-one、Dibromide CAS 402-40 -4、(S)-リバスチグミン CAS 123441-03-2、ドネペジル CAS 120014-06-4、ガランタミン CAS 357-70-0。

BChE阻害剤は、コリン作動性神経伝達において重要な酵素であるブチリルコリンエステラーゼ(BChE)の活性を調節する複雑な化学物質の多様な集合体です。可逆性アセチルコリンエステラーゼ阻害剤であるタクリンは、アセチルコリンの濃度を高めることで間接的にBChEに影響を与え、競合阻害をもたらします。この間接的な調節作用は、BW284c51、リバスチグミン、ドネペジル、ガランタミンといったアセチルコリンエステラーゼ阻害剤すべてに反映されており、これらはすべて同様にアセチルコリンレベルの増加を通じてBChEに作用します。さらに、有機リン化合物であるマラチオンはアセチルコリンエステラーゼを阻害し、コリン作動性経路を共有することで間接的にBChEに影響を与えます。

これに対し、Iso-OMPAは独特な選択的非可逆的BChE阻害剤として現れ、酵素と安定した複合体を形成します。可逆的アセチルコリンエステラーゼ阻害剤であるエセリン(フィソスチグミン)とネオスチグミンは、アセチルコリンの濃度を高めることで間接的にBChEに影響を与えます。不可逆的コリンエステラーゼ阻害剤であるエホチオフェートは、酵素阻害作用が長時間持続することでBChEに影響を及ぼします。ピレスロイド系殺虫剤であるジメフルトリンは、アセチルコリンエステラーゼを阻害し、間接的にBChE活性を調節します。BChEの直接阻害剤ではありませんが、コリン作動性経路を共有することでBChEを間接的に調節することは、コリンエステラーゼ媒介応答における複雑な相互作用を強調しています。BChEの制御に関する包括的な理解には、これらの相互作用を司る特定の経路とメカニズムのさらなる解明が必要である。これらの多様な化学物質は、BChEの制御の多面的な性質を明らかにし、コリン作動性神経伝達における複雑な制御ネットワークに関する洞察をもたらす。これらの阻害剤とコリン作動性経路の複雑な相互作用は、BChEの機能と、それがさまざまな生物学的プロセスに及ぼす影響に関する理解をさらに複雑にする。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Donepezil

120014-06-4sc-279006
10 mg
$73.00
3
(1)

ドネペジルは可逆的なアセチルコリンエステラーゼ阻害剤であり、BChE活性を間接的に調節する。他のアセチルコリンエステラーゼ阻害剤と同様に、ドネペジルはアセチルコリンエステラーゼを阻害することでアセチルコリンの濃度を高め、BChEの競合阻害を引き起こす。ドネペジルは直接的なBChE阻害剤ではないが、アセチルコリンの濃度に影響を与えることで間接的にBChE活性に影響を与える。

Galanthamine

357-70-0sc-218556
10 mg
$320.00
(0)

ガランタミンは可逆性のアセチルコリンエステラーゼ阻害剤であり、BChE活性を間接的に調節する。アセチルコリンエステラーゼを阻害することで、ガランタミンはアセチルコリンの濃度を高め、BChEの競合阻害をもたらす。ガランタミンは直接的なBChE阻害剤ではないが、アセチルコリン濃度への影響が間接的にBChE活性に影響を与える。

4-Amino-1-benzylpiperidine

50541-93-0sc-254592
sc-254592A
5 g
25 g
$32.00
$94.00
(0)

4-アミノ-1-ベンジルピペリジンは、ブチリルコリンエステラーゼ(BChE)と興味深い相互作用を示し、酵素活性部位の主要なアミノ酸残基と安定な水素結合を形成する能力を特徴としている。この化合物のユニークな立体配置は選択的結合を促進し、酵素のコンフォメーションダイナミクスに影響を与える。また、その電子供与性により求核攻撃速度が向上するため、BChE阻害の反応機構や速度論的プロファイルに関する知見が得られる。

Diazinon

333-41-5sc-239678
250 mg
$56.00
1
(1)

ダイアジノンは疎水性相互作用と静電気力を含む複雑なメカニズムでブチリルコリンエステラーゼ(BChE)と相互作用する。そのユニークな構造は、天然の基質を模倣するため競合的阻害を可能にし、酵素の動態を変化させる。活性部位のセリン残基と一過性の共有結合を形成するこの化合物の能力は、酵素の不活性化を長期化させ、コリン作動性シグナル伝達経路を阻害する役割を強調する。この挙動は、酵素-基質相互作用における分子形状の重要性を強調している。

Malathion

121-75-5sc-211768
1 g
$267.00
1
(0)

マラチオンは有機リン酸化合物であり、アセチルコリンエステラーゼを阻害することで間接的にBChE活性に影響を与えます。アセチルコリンエステラーゼ阻害剤として、マラチオンはアセチルコリンの濃度を高め、BChEの競合阻害を引き起こします。マラチオンは直接的なBChE阻害剤ではありませんが、アセチルコリン濃度への影響が間接的にBChE活性に影響を与えます

Naled

300-76-5sc-208086
1 g
$330.00
(0)

ナレドはブチリルコリンエステラーゼ(BChE)と特徴的な相互作用を示し、親電子炭素への求核攻撃によって安定な付加体を形成する能力を持つ。このプロセスは不可逆的な阻害につながり、酵素の触媒効率を著しく変化させる。この化合物の親油性は酵素活性部位への親和性を高め、立体配置は結合動態に影響を与え、最終的には反応速度や酵素の回転数に影響を与える。

(Carbethoxymethylene)triphenylphosphorane

1099-45-2sc-207403
50 g
$175.00
(0)

カルベトキシメチレン・トリフェニルホスホランは、そのホスホニウム中心を通してブチリルコリンエステラーゼ(BChE)とユニークな反応性を示し、反応性中間体の迅速な形成を促進する。この中間体は選択的求核攻撃を受け、酵素活性を調節する一過性の複合体を形成する。この化合物の電子リッチな環境と立体的なバルクは、その特徴的な結合プロファイルに寄与し、基質の回転速度に影響を与え、酵素の機能的景観を変化させる。

Carbofuran

1563-66-2sc-207404
250 mg
$70.00
(0)

カルボフランは、酵素の活性部位セリン残基と共有結合を形成することにより、ブチリルコリンエステラーゼ(BChE)と興味深い相互作用を示す。この不可逆的阻害は酵素のコンフォメーションを変化させ、その触媒効率に大きな影響を与える。この化合物は疎水性であるため酵素への親和性が高く、また独特の空間的配置により効果的な立体障害をもたらし、最終的に正常な基質プロセッシングを阻害し、酵素の不活性化を長引かせる。

Aldicarb

116-06-3sc-254939
100 mg
$98.00
1
(1)

アルジカルブは、主に安定なカルバミル化酵素複合体の形成に関与する明確なメカニズムによって、ブチリルコリンエステラーゼ(BChE)と相互作用する。この相互作用によって酵素の活性部位が変化し、加水分解活性が著しく低下する。この化合物の電子求引性基は反応性を高め、セリン残基への迅速な結合を促進する。さらに、親油性という性質が酵素への強い吸着を促進し、正常なコリン作動性シグナル伝達経路をさらに阻害する。

Physostigmine

57-47-6sc-202764
5 mg
$363.00
5
(1)

エセリン(別名フィゾスチグミン)は可逆性のアセチルコリンエステラーゼ阻害剤であり、BChE活性を間接的に調節する。エセリンはアセチルコリンエステラーゼを阻害することでアセチルコリンのレベルを増加させ、BChEの競合阻害を引き起こす。BChEの直接的な阻害剤ではないが、エセリンはアセチルコリンのレベルに影響を与えることで間接的にBChEの活性に影響を与える。