BC049807阻害剤

一般的なBC049807阻害剤としては、Chelerythrine CAS 34316-15-9、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6、SP600125 CAS 129-56-6およびLY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。

ジンクフィンガータンパク質948の化学的阻害剤は、そのリン酸化状態を変化させることにより、このタンパク質の活性を調節する様々なメカニズムを採用している。例えば、キレリスリンとGF109203Xは、どちらもプロテインキナーゼC（PKC）を標的としており、この酵素はジンクフィンガータンパク質948を含む多くのタンパク質のリン酸化に関与する重要な酵素である。PKCを阻害することにより、これらの化学物質はジンクフィンガータンパク質948のリン酸化とその後の活性化を減少させることができる。同様に、Bisindolylmaleimide IもPKCを阻害し、リン酸化を減少させ、このタンパク質の機能的活性を阻害する。幅広いプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、広範囲のタンパク質のリン酸化レベルを減少させることができ、それによって活性が阻害されるものの中にジンクフィンガータンパク質948が含まれる。

PKC阻害剤に加えて、他の化学物質も異なるシグナル伝達経路に介入して、ジンクフィンガータンパク質948のリン酸化を阻害する。PD98059とU0126は共に、細胞外シグナル制御キナーゼ（ERK）の上流活性化因子であるMEK1/2を特異的に阻害する。この経路を阻害することで、これらの阻害剤はERKの活性化を防ぎ、続いてジンクフィンガータンパク質948のようなタンパク質のリン酸化を減少させる。SB203580とSP600125は同じようなアプローチをとるが、経路が異なる。SB203580はp38 MAPキナーゼを選択的に阻害し、SP600125はc-Jun N末端キナーゼ（JNK）を標的とし、どちらもジンクフィンガータンパク質のリン酸化状態に影響を与える酵素である。LY294002とWortmanninはホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）阻害剤で、ジンクフィンガータンパク質948のようなタンパク質を含む下流のシグナル伝達ターゲットの活性化を減少させる。哺乳類ラパマイシン標的タンパク質（mTOR）を阻害するラパマイシンは、タンパク質合成の減少をもたらし、ジンクフィンガータンパク質948の機能的活性を間接的に阻害することができる。最後に、SL327は、MEK1/2を選択的に阻害することにより、MEK/ERKシグナル伝達経路を阻害し、最終的にジンクフィンガータンパク質948のリン酸化と活性を阻害する。これらの化学物質はそれぞれ異なるメカニズムで、ジンクフィンガータンパク質948のリン酸化状態と機能的活性の調節に寄与している。