BC032203 アクチベーター
一般的なBC032203活性化剤には、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、I-BET 151塩酸塩 CAS 1300031-4 9-5 (非塩酸塩)、(+/-)-JQ1、MS-275 CAS 209783-80-2、CPI-0610 CAS 1380087-89-7。
BRD4IN-Bの化学的活性化剤は、クロマチン構造やヒストン修飾との様々な相互作用を通して、タンパク質の活性に影響を与えることができる。トリコスタチンAとMS-275はヒストン脱アセチル化酵素阻害剤として作用し、ヒストンタンパク質のアセチル化レベルを増加させ、それによってBRD4IN-Bがアセチル化ヒストンと結合しやすく、クロマチンリモデリング機能を発揮しやすいクロマチン状態を作り出す。一方、JQ1、(+)-JQ1、I-BET151、CPI-0610、OTX015、PFI-1、RVX-208、GSK525762は、クロマチンと密接に関連するタンパク質であるBRD4のブロモドメインを阻害することによって機能する。これらの低分子化合物によってBRD4がクロマチンから置換されると、BRD4IN-Bの役割がより顕著になるシナリオが生まれる。BRD4IN-Bはその後、必要なクロマチンリモデリング活動を行うためにリクルートされ、阻害されたBRD4の作用を補う。
さらに、LMK-235はヒストン脱アセチル化酵素を阻害することによって、ヒストンのアセチル化を増加させ、アセチル化されたリジン残基への親和性により、BRD4IN-Bとクロマチンとの会合を促進する。CREBBP/EP300ブロモドメインを選択的に阻害するPF-CBP1は、クロマチン構造と機能の維持におけるBRD4IN-Bの役割を間接的に増強することにより、同様の効果を生み出す。これらの化学的活性化因子は、そのユニークなメカニズムにより、BRD4IN-Bのクロマチンリモデリング能力が、クロマチンの動的性質を維持し、様々な細胞プロセスに対する遺伝情報の利用可能性を確保するために不可欠な状態に導くことができる。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、ヒストンのアセチル化を促進し、クロマチン構造を緩める。この緩んだ状態は、BRD4相互作用クロマチンリモデリング複合体関連タンパク質（BRD4IN-B）がアセチル化ヒストンにアクセスし結合しやすくなり、それによってクロマチンリモデリング機能を活性化する。 | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
I-BET151は、BRD4のヒストンアセチルトランスフェラーゼへの結合を阻害するBETブロモドメイン阻害剤です。 BRD4の阻害は、BRD4IN-Bがアップレギュレートされ、クロマチン応答を維持するためにより活性化されるというフィードバック機構を誘発します。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
(+)-JQ1 は JQ1 のエナンチオマーであり、BRD4 ブロモドメインに対する特異性および親和性が高い。 (+)-JQ1 が BRD4 に結合すると、クロマチンから BRD4 が解離し、クロマチン再構築および転写調節のための BRD4IN-B のリクルートメントと活性化が潜在的に増加する可能性がある。 | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
MS-275（別名エンチノスタット）は、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、ヒストンの過剰アセチル化を導きます。 過剰アセチル化ヒストンは、アセチル化リジン残基と相互作用し、クロマチンリモデリングを促進することで、BRD4IN-Bの活性を高めることができます。 | ||||||
CPI-0610 | 1380087-89-7 | sc-507490 | 10 mg | $495.00 | ||
CPI-0610は、強力なBETブロモドメイン阻害剤であり、BRD4とクロマチンとの相互作用を選択的に阻害します。 それに続くクロマチン動態の変化により、BRD4IN-Bの結合と活性化が促進され、必要なクロマチン機能の維持に役立ちます。 | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
OTX015（別名MK-8628）は、BETファミリー・ブロモドメインを標的とする低分子阻害剤です。OTX015はBRD4を阻害することで、必須のクロマチン再構築の役割を果たすためにBRD4IN-Bが補償的に活性化される可能性があります。 | ||||||
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | $96.00 | ||
PFI-1は、BRD4がクロマチンと結合するのを阻害するBETブロモドメイン阻害剤です。これにより、BRD4IN-Bのクロマチン再構築活性の必要性が強化され、BRD4活性の損失を補うためにその機能を効果的に活性化します。 | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
RVX-208（別名アパベタロン）は、BET ブロモドメインを標的とする低分子です。BRD4 の正常な機能を阻害し、BRD4IN-B を含む代替クロマチン再構築複合体の活性化につながる可能性があります。 | ||||||
GSK 525762A | 1260907-17-2 | sc-490339 sc-490339A sc-490339B sc-490339C sc-490339D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $300.00 $540.00 $940.00 $1680.00 $5900.00 | ||
GSK525762（I-BET762とも呼ばれる）は、BRD4とクロマチンとの相互作用を阻害するBETブロモドメイン阻害剤です。この阻害により、BRD4が存在しない場合のクロマチン再構築を促進するために必要となる可能性があるため、BRD4IN-Bの活性化につながる可能性があります。 | ||||||