BC030867 アクチベーター

一般的なBC030867活性化剤には、D(+)グルコース（CAS 50-99-7）、無水D-マンノース（CAS 3458-28-4）、D- ソルビトール CAS 50-70-4、D-グルコサミン CAS 3416-24-8、N-アセチル-D-グルコサミン CAS 7512-17-6。

グルコキナーゼ活性化剤は、グルコースのリン酸化を触媒する酵素の能力を促進し、グルコース代謝とホメオスタシスにおいて極めて重要な役割を果たす多様な化合物からなる。グルコースそのものが主要な生理学的活性化因子であり、血中のグルコース濃度が上昇するとグルコキナーゼの基質に対する親和性を高め、解糖経路を促進する。同様に、フルクトース-1-リン酸はグルコキナーゼ調節タンパク質（GKRP）との阻害複合体からグルコキナーゼを解放し、肝臓内での活性を高める。さらに、マンノース、ソルビトール、グルコサミンなどの化合物は、グルコキナーゼまたはその関連経路の基質となり、基質の利用可能性を高めることによって酵素活性を上昇させることができる。グリセルアルデヒドはそのリン酸化誘導体を通して、またN-アセチルグルコサミンはさらなるリン酸化標的を提供することによって、解糖能力の増強に寄与し、グルコキナーゼの作用を強化する。

グルコキナーゼ活性化剤は、グルコース代謝における重要な酵素であるグルコキナーゼの機能的活性を増幅する化合物のスペクトルを包含する。このグループの中心はグルコースであり、酵素に結合してグルコースに対する親和性を高めることによりグルコキナーゼ活性を直接増強し、解糖における重要なステップであるグルコースからグルコース-6-リン酸への変換を促進する。フルクトース-1-リン酸やフルクトース-6-リン酸のような他の活性化因子は、それぞれアロステリックに、あるいは解糖系フィードバックループへの参加を通じて効果を発揮し、グルコキナーゼの触媒効率を上昇させる。同様に、マンノース、グルコサミン、N-アセチルグルコサミンは、リン酸化可能な糖のプールを増加させることにより酵素活性を上昇させる基質として働く。代謝中間体であるソルビトールとキシリトールは、それぞれフルクトースとキシルロース-5-リン酸に変換されることにより、間接的に基質の利用可能性とペントースリン酸経路を通るフラックスに影響を与え、グルコキナーゼ活性の向上に寄与する。