BC018465阻害剤

一般的なBC018465阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、U-0126 CAS 109511-58-2およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

BC018465の化学的阻害剤は、様々なメカニズムでその活性を低下させる。WortmanninとLY294002はどちらもホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の阻害剤であり、PI3Kを阻害することにより、下流のプロテインキナーゼB（Akt）の活性を低下させることができる。Aktはしばしば無数のタンパク質をリン酸化する役割を担っていることから、BC018465がAktの影響を受けるそのようなタンパク質の一つであると仮定すると、その阻害はBC018465活性の低下に直接つながる可能性がある。同様に、ラパマイシンはmTORシグナル伝達経路の中心分子であるmTOR（mechanistic target of rapamycin）に作用する。ラパマイシンによるmTORの阻害は、BC018465が通常mTORを介して伝達されるシグナルに依存している場合、BC018465の活性化を妨げるだろう。U0126は、ERK1/2キナーゼの上流にあるMEK1/2を標的とする。MEK1/2の阻害は結果的にERK1/2活性の低下をもたらし、もしBC018465の機能がERK1/2のリン酸化に依存しているならば、U0126はその活性の低下をもたらすだろう。

別の面では、SB203580はp38 MAPキナーゼを特異的に阻害し、p38 MAPKストレス応答経路に関与する基質のリン酸化を減少させる。もしBC018465がこの経路の一部であれば、BC018465の活性は低下するだろう。スタウロスポリンは様々なキナーゼを広く標的とするため、BC018465をリン酸化する可能性のあるキナーゼを含め、キナーゼ活性を広範囲に低下させる可能性がある。PP2はSrcファミリーのチロシンキナーゼを阻害することに重点を置いており、チロシンリン酸化依存的な経路を阻害し、BC018465がSrcキナーゼによって制御されている場合にはBC018465の活性を低下させることができる。EGFRチロシンキナーゼの不可逆的阻害剤であるPD168393は、BC018465がEGFRシグナル伝達によって制御されている場合、BC018465活性の低下につながるだろう。同様に、SP600125はストレス応答とアポトーシスに関与するJNKを阻害し、もしBC018465がJNK経路の一部であれば、BC018465の機能を低下させるであろう。