BC014805 アクチベーター

一般的なBC014805活性化剤には、塩化テトラエチルアンモニウムCAS 56-34-8、ベラパミルCAS 52-53-9、アミロライドCAS 2609-46-3、Ouabain-d3 (Major) CAS 630-60-4、および塩酸グアニジンCAS 50-01-1などが含まれるが、これらに限定されない。

溶質キャリアファミリー22メンバー26（SLC22A26）の化学的活性化因子は、細胞のイオン・ダイナミクスへの影響に基づいて同定されてきた。テトラエチルアンモニウム(TEA)はカリウムチャネルの遮断剤として機能し、膜電位を上昇させ、その結果生じる膜の脱分極が有機カチオンの取り込みを促進するため、SLC22A26の活性化を誘発する。同様に、ベラパミルはカルシウムチャネルブロッカーとしての役割を果たすことで、細胞内の陽イオンバランスを変化させ、その結果、陽イオン輸送を促進するためにSLC22A26の活性化を促す可能性がある。ニコチンによる神経細胞のニコチン性アセチルコリン受容体の活性化は、陽イオンの流入を引き起こす可能性があり、有機陽イオン輸送の需要の増加に対応するためにSLC22A26の活性化が必要となる可能性がある。アミロリドは、ナトリウムチャネルとNa+/H+交換体を阻害することにより、細胞内にナトリウムを蓄積させる可能性があり、SLC22A26の活性化が代償反応となりうるシナリオを作り出す。

さらに、Na+/K+-ATPaseポンプの阻害剤であるウアバインは、細胞内ナトリウム濃度の上昇をもたらし、陽イオンの平衡を回復するためにSLC22A26の活性化を促す可能性がある。グアニジンは強塩基性であるため、細胞内の陽イオン状態とpHを調節し、SLC22A26が有機陽イオン輸送に有利なように電気化学的勾配を調節する引き金となる可能性がある。K+チャネル阻害剤としてのキニーネの役割は、細胞内の陽イオン負荷の増加につながり、過剰な陽イオンの排出を助けるSLC22A26の活性化のシグナルとなる可能性がある。プロプラノロール、ジルチアゼム、シメチジンのような他の化合物 は、それぞれ心拍出量の調節、細胞カルシウムレベルの変 化、全身的な陽イオンレベルの影響など、様々なメカニズムに よって細胞の陽イオン状態を変化させる。最後に、ガバペンチンとフェニレフリンは、それぞれ電位依存性カルシウムチャネルとα-1アドレナリン受容体に対する作用を通して、細胞の陽イオン輸送の必要性を満たすためにSLC22A26の活性化を促すような形で、陽イオンのフラックスと分布に影響を与える可能性がある。