AVP Receptor V3 アクチベーター

一般的なAVP受容体V3活性化剤には、アルギニンバソプレシンCAS 113-79-1、デスモプレシンCAS 16679-58-6、テルリプレシン酢酸塩CAS 14636-12-5、リキシバプタンCAS 168079-32-1、およびコニバプタン塩酸塩などがあるが、これらに限定されない。

AVP受容体V3活性化剤には、様々な作用機序によって受容体のシグナル伝達を促進する様々な化合物が含まれる。主要な天然活性化物質であるアルギニン・バソプレシンは、受容体に結合して活性化し、Gタンパク質共役事象のカスケードを開始する。デスモプレシン、テルリプレシン、フェリプレシンなどの合成アナログはこの作用を模倣し、AVP受容体V3に結合して内因性ホルモンと同様の活性を促進する。対照的に、リキシバプタン、コニバプタン、トルバプタンなどの非ペプチド分子は、他のバソプレシン受容体サブタイプ（V1aやV2など）でアンタゴニストとして作用し、AVP受容体V3活性の代償的なアップレギュレーションと増強につながる。この直感に反する活性化機構は、AVP受容体V3のようなブロックされていない受容体の感受性または発現を増加させることによって、ブロックされた受容体が存在する場合の恒常性を維持しようとする身体の試みの結果である。

さらに間接的な活性化剤としては、レルコバプタンとSSR149415があり、これらはそれぞれV1aとV1b受容体を優先的にブロックし、内因性バソプレシンとの競合を減少させることによってAVP受容体V3シグナル伝達を増加させる可能性がある。同様に、OPC-21268、モザバプタン、サタバプタンはV1aまたはV2アンタゴニストとして機能し、AVP受容体V3の活性化へと平衡をシフトさせる可能性がある。これらの化合物を総合すると、直接的なアゴニスト、選択的なアンタゴニスト、代償的な生物学的反応がAVP受容体V3の活性を高めるために収束するという、受容体制御の複雑さがわかる。これらの活性化剤は、受容体の機能的役割を調節するために身体の複雑なシグナル伝達ネットワークを利用し、受容体の発現やそれをコードする遺伝子に直接影響を与えることなく、受容体活性を高めるために採用される多様な戦略を強調している。