AVP Receptor V2 アクチベーター

一般的なAVP受容体V2活性化剤には、デスモプレシン酢酸塩CAS 16679-58-6（遊離塩基）、バソプレシンCAS 11000-17-2、トルバプタンCAS 150683-30-0、リキシバプタンCAS 168079-32-1などがあるが、これらに限定されない。

AVP受容体V2（AVPR2）活性化因子は、水の恒常性維持に重要な役割を果たすAVPR2の活性を直接または間接的に刺激する、多様な化合物群です。AVPR2の最も直接的な活性化物質は、AVPそのものやDDAVPなどの、天然に存在するまたは合成されたアルギニンバソプレシンの類似体です。これらの化合物はAVPR2に直接結合し、受容体を活性化することで、アデニル酸シクラーゼの活性化、cAMPレベルの上昇、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化など、一連の細胞内イベントを引き起こします。この一連の事象は、AVPR2によって媒介される下流のプロセス、例えば腎臓における水分再吸収などの中核をなすものである。

AVPR2活性化剤のユニークなグループは、特定の条件下でアゴニストとして作用しうる非ペプチドAVPR2アンタゴニストである。このグループに属する化合物には、OPC-31260、OPC-41061、リキシバプタン、モザバプタン、サタバプタン、コニバプタン、トルバプタン、SR121463、YM087などがあり、これらはAVPR2に結合して受容体を活性化し、バソプレシンアナログと同様にcAMPレベルの上昇とPKAの活性化をもたらします。これらの化合物は、当初はアンタゴニストとして特徴づけられていたにもかかわらず、AVPR2に結合して活性化する能力において独特なものです。さらに、アデノシンA1受容体アンタゴニストであるロロフィリンのような、AVPR2活性に間接的に影響を与える化合物もあります。ロロフィリンはcAMPレベルを増加させることでAVPR2を間接的に刺激することができ、AVPR2活性の調節に関与するさまざまなシグナル伝達経路の複雑な相互作用を浮き彫りにしています。