AU021838阻害剤

一般的なAU021838阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、Rapamycin CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2およびPD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。

AU021838の化学的阻害剤は、タンパク質の機能に重要な異なる経路やプロセスを標的とし、様々なメカニズムで阻害効果を発揮する。スタウロスポリンは、AU021838のキナーゼ活性を直接標的とする強力な阻害剤である。AU021838のリン酸化活性に必須なキナーゼドメイン内のATP結合部位を阻害する。この阻害により、AU021838は基質へのリン酸基の転移を触媒できなくなり、シグナル伝達カスケードにおける役割を阻害する。同様に、イマチニブは特定のチロシンキナーゼを阻害することによって作用し、AU021838がチロシンキナーゼ依存性シグナル伝達経路の構成要素である場合には、下流で阻害されることになる。この阻害により、AU021838がチロシンキナーゼを介するリン酸化イベントに依存する細胞過程に関与できなくなる可能性がある。

さらに、いくつかの阻害剤は、AU021838が関与する経路の上流成分を標的とし、その結果、タンパク質が阻害される。例えば、LY294002とWortmanninはどちらもホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）を阻害する。PI3Kは多くのシグナル伝達経路において上流の調節因子であるため、これらの化学物質による阻害は、AU021838がPI3K/Akt経路で作用している場合、その活性の低下につながる可能性がある。U0126とPD98059はMEK1を標的とし、MEKを阻害することで細胞外シグナル調節キナーゼ（ERK）経路の活性を低下させることができる。もしAU021838がこの経路の下流にあるならば、その活性は結果として低下するであろう。SB203580とSP600125は、それぞれp38 MAPキナーゼとc-Jun N末端キナーゼ（JNK）を阻害する。これらのキナーゼの阻害は、もしAU021838がこれらのMAPK経路の下流エフェクターであれば、AU021838の活性を低下させる可能性がある。最後に、Bisindolylmaleimide IはプロテインキナーゼC（PKC）を特異的に阻害し、PKC依存性シグナル伝達経路に関与している場合、AU021838の阻害につながる可能性があり、AU021838の調節機構に干渉することで機能を阻害できる方法を強調している。