ATP8B5 アクチベーター

一般的なATP8B5活性化物質としては、Ouabain-d3（メジャー）CAS 630-60-4、12β-Hydroxydigitoxin CAS 20830-75-5、Piceatannol CAS 10083-24-6、カプサイシンCAS 404-86-4、A23187 CAS 52665-69-7が挙げられるが、これらに限定されない。

ATPアーゼ、クラスI、タイプ8B、メンバー5の化学的活性化剤は、細胞のイオン恒常性の維持に不可欠なこのイオンポンプの活性を調節する役割を果たす。オワバインとジゴキシンはともにこのATPアーゼに結合することが知られており、その主な作用は阻害であるが、低濃度では逆説的にATPアーゼ活性を上昇させることがある。これは、阻害作用が優勢になる前に、阻害作用以下の濃度の化合物がポンプのATPに対する親和性を一過性に増加させ、活性の亢進につながるためである。アニソダミンは、コリン作動性経路に作用することで、細胞内カルシウム濃度を変化させ、その結果、基質の利用可能性を間接的に増加させることで、ATPアーゼ、クラスI、タイプ8B、メンバー5を活性化することができる。同様に、カプサイシンはTRPV1チャンネルを刺激し、カルシウムイオンの流入を引き起こす。これは、細胞内カルシウム濃度を上昇させることにより、カルシウム依存性ATPアーゼの活性を間接的に増大させる可能性がある。

さらに、ある種の化合物は、細胞内環境と細胞エネルギーに影響を与えることにより、ATPアーゼ、クラスI、タイプ8B、メンバー5の活性に影響を与える。ピセアタンノールは、チロシンキナーゼを阻害することにより、細胞の恒常性を維持するためのATPアーゼの活性化を含む代償的な細胞応答を誘導することができる。A23187やモネンシンなどのイオノフォアは、それぞれ細胞内のカルシウムとナトリウムレベルを上昇させることにより、膜を横切るイオン勾配を破壊する。これらの変化は、細胞がイオンバランスを回復しようとする際に、ATPase、クラスI、タイプ8B、メンバー5などのATPaseを刺激する。もう一つのイオノフォアであるバリノマイシンは、特にカリウムのホメオスタシスを破壊し、細胞が平衡の再確立を試みる際に、ATPアーゼの活性を増加させる。ルテニウムレッドやCCCPのような化合物は、それぞれカルシウム動態やミトコンドリア機能に対する作用を通して、細胞質カルシウムの増加やATP加水分解の上昇をもたらし、その両方がATPアーゼ、クラスI、タイプ8B、メンバー5を刺激する可能性がある。最後に、4-ペンテノイック酸とエリスロマイシンは、細胞のエネルギー状態と膜電位に影響を与え、ATPアーゼ活性のアップレギュレーションをもたらす。これらの化学物質はそれぞれ、ATPアーゼ、クラスI、タイプ8B、メンバー5の活性をアップレギュレートしうる細胞プロセスと相互作用し、このタンパク質の活性が調節されうる多様なメカニズムを示している。