ATP6V0E1 アクチベーター
一般的なATP6V0E1活性化剤としては、Esculetin CAS 305-01-1、Niclosamide CAS 50-65-7、Amiloride CAS 2609-46-3、Pyr3 CAS 1160514-60-2、Zinc CAS 7440-66-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
ATP6V0E1活性化剤には、細胞内コンパートメントを酸性化するのに不可欠なV-ATPaseプロトンポンプのATP6V0E1サブユニットの機能を間接的に亢進させる、広範な化学物質が含まれる。活性化のメカニズムは、多くの場合、膜を横切るプロトン勾配の最初の阻害または破壊に対する二次的な細胞反応である。例えば、このクラスの化学物質の中には、V-ATPaseを直接阻害するものがある。この阻害は、特に至適濃度以下であったり、その後暴露されたりすると、pHバランスを回復するためにV-ATPアーゼ成分の発現や集合をアップレギュレートする代償的な細胞応答を引き起こす。この反応には、ATP6V0E1サブユニットの活性上昇が含まれる。同様に、アミロリドやニクロサミドのような化学物質は、それぞれナトリウム勾配やプロトン勾配を破壊することにより、細胞がイオンとpHの恒常性を維持しようとするため、V-ATPアーゼ活性の代償的増加を引き起こす。
化学物質によって誘導されるATP6V0E1のアップレギュレーションは、タンパク質の発現レベルだけでなく、機能的なプロトンポンプへの取り込みにも関与する。エスクレチンやベラパミルのようなカルシウム調節剤は、細胞内カルシウムレベルに敏感なプロセスであるV0ドメインとV1ドメインの集合に影響を与えることによって、間接的にV-ATPアーゼ活性に影響を与える。モネンシンやFCCPのようなイオノフォアやアンプラーはイオンバランスを乱し、変化した膜電位とプロトン勾配を補うためにATP6V0E1活性が上昇する反応を引き起こす。これらの活性化因子はATP6V0E1に直接結合するのではなく、ATP6V0E1が重要な役割を果たすプロトンポンプ活性の亢進を必要とする細胞環境を作り出す。したがって、ATP6V0E1のアップレギュレーションは、プロトンポンプ機能、イオンバランス、あるいはその両方を最初に破壊するような化学的チャレンジに直面しても、ホメオスタシスを維持しようとする細胞の努力の反映である。ATP6V0E1の活性は、エンドソームの選別、栄養処理、受容体を介したエンドサイトーシスなどの細胞プロセスの機能的完全性を維持するために重要であり、また細胞全体の生体エネルギーと代謝にも重要である。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Esculetin | 305-01-1 | sc-200486 sc-200486A | 1 g 5 g | $44.00 $212.00 | 7 | |
エスクレチンはカルシウム恒常性に影響を与える。細胞内のカルシウムレベルはポンプのV0およびV1ドメインの集合と分解を調節するため、V-ATPaseの活性に影響を与える可能性がある。カルシウム濃度の上昇はV-ATPaseの集合を促進し、間接的にATP6V0E1活性を増加させる可能性がある。 | ||||||
Niclosamide | 50-65-7 | sc-250564 sc-250564A sc-250564B sc-250564C sc-250564D sc-250564E | 100 mg 1 g 10 g 100 g 1 kg 5 kg | $38.00 $79.00 $188.00 $520.00 $1248.00 $5930.00 | 8 | |
この抗寄生虫薬は、プロトン勾配を分断することで細胞内pHを変化させます。細胞は、ATP6V0E1を含むV-ATPase活性をアップレギュレートすることでpHの不均衡を補い、オルガネラの酸性化を促進して細胞機能を維持する可能性があります。 | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $296.00 | 7 | |
アミロライドは、ナトリウムと水素の膜交換を調節することで、間接的にプロトン勾配に影響を与え、細胞内の酸塩基平衡を維持しようとして、ATP6V0E1 コンポーネントを含む V-ATPase 活性を増加させる可能性があります。 | ||||||
Pyr3 | 1160514-60-2 | sc-301624 sc-301624A sc-301624B | 5 mg 10 mg 25 mg | $151.00 $260.00 $520.00 | ||
また、カルシウムの流入を媒介するTRPC3チャネルの阻害剤であるPyr3は、カルシウムシグナル伝達に影響を及ぼし、その結果、V-ATPaseの集合の制御に変化をもたらす可能性がある。これにより、酸性化を必要とする細胞区画へのATP6V0E1含有プロトンポンプの輸送と活性が促進される可能性がある。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $48.00 | ||
この化合物は膜電位を乱すことが知られており、細胞膜を横断するイオンバランスを変化させることでV-ATPaseの活性に影響を与える可能性があります。それに対応して、細胞は変化を相殺し、イオンとpHの恒常性を維持するためにATP6V0E1活性を高める可能性があります。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $374.00 | ||
カルシウムチャネル遮断薬であるベラパミルは、細胞内カルシウム濃度に影響を与える可能性がある。これは、V-ATPaseの集合の調節因子として知られている。これにより、細胞がカルシウムの恒常性を維持しようとするため、V-ATPase複合体におけるATP6V0E1の活性が間接的に高まる可能性がある。 | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $155.00 $525.00 | ||
ナトリウムイオンフォアであるモネンシンは、細胞膜のイオン勾配を崩壊させます。これにより、細胞内区画、特にリソソームおよびエンドソーム内のイオンバランスとpHレベルを回復させるために、ATP6V0E1を含むV-ATPaseの代償的なアップレギュレーションが引き起こされる可能性があります。 | ||||||
Oligomycin A | 579-13-5 | sc-201551 sc-201551A sc-201551B sc-201551C sc-201551D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $179.00 $612.00 $1203.00 $5202.00 $9364.00 | 26 | |
この化合物はミトコンドリアATP合成酵素を阻害し、プロトン勾配の増加につながる。崩壊したプロトン勾配を均衡させるため、細胞はV-ATPaseなどの他のプロトンポンプの活性を高める可能性があり、その結果、ATP6V0E1の結合または活性が高まる可能性がある。 | ||||||
Emodin | 518-82-1 | sc-202601 sc-202601A sc-202601B | 50 mg 250 mg 15 g | $105.00 $214.00 $6255.00 | 2 | |
エモジンは、さまざまな細胞シグナル伝達経路に影響を与え、細胞内pHレベルを調節することができます。細胞は、オルガネラ内の必要な酸性環境を維持するために、ATP6V0E1 を含む V-ATPase 活性をアップレギュレートすることで反応し、間接的に ATP6V0E1 活性を刺激する可能性があります。 | ||||||