ATF-6β阻害剤
一般的なATF-6β阻害剤としては、Guanabenz HCl CAS 23113-43-1、Salubrinal CAS 405060-95-9、ISRIB、Chloroquine CAS 54-05-7および2-Deoxy-D-glucose CAS 154-17-6が挙げられるが、これらに限定されない。
ATF-6β阻害剤は、活性化転写因子6β(ATF-6β)の活性を調節する能力を特徴とする、別個の化学的分類に属する。ATF-6βは、アンフォールデッドタンパク質応答（UPR）の重要な構成要素であり、ストレス時に小胞体における細胞の恒常性を回復するために働く細胞内シグナル伝達経路である。UPRは、小胞体内にアンフォールドタンパク質やミスフォールドタンパク質が蓄積し、小胞体ストレスと呼ばれる状態になると活性化される。小胞体膜に存在するII型膜貫通タンパク質であるATF-6βは、このプロセスにおける重要な制御因子として機能している。
ATF-6β阻害剤は、ATF-6β上の特定の結合部位と相互作用するように設計されており、それによってその機能を調節する。ATF-6βの阻害は、ERストレスに応答して起こる下流の転写イベントを制御し、最終的にタンパク質毒性ストレスに直面した細胞の運命に影響を与えることを目的としている。これらの阻害剤は、慎重に設計された化合物であり、多くの場合、UPRの他の構成要素よりもATF-6βに対する選択性を達成することを第一の目標として、医薬品化学的アプローチによって開発される。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Guanabenz HCl | 23113-43-1 | sc-507500 | 100 mg | $241.00 | ||
α2アドレナリン受容体作動薬で、ERストレスを減弱させることが示されており、UPRを通じて間接的にATF6β活性を調節する可能性がある。 | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
eIF2αの脱リン酸化を阻害し、小胞体ストレスの減衰をもたらし、UPRの一部としてATF6β活性を調節する可能性がある。 | ||||||
ISRIB | 1597403-47-8 | sc-488404 | 10 mg | $300.00 | 1 | |
eIF2αリン酸化の効果を逆転させ、UPRにつながる統合ストレス応答（ISR）に影響を与えることによって、ATF6β活性を調節できる可能性のある低分子化合物。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
抗マラリア活性で知られているが、オートファジーとリソソーム分解を阻害し、小胞体ストレスを引き起こし、UPRを通じてATF6β活性に影響を与える可能性もある。 | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
グルコース類似物質は解糖を阻害し、小胞体ストレスを誘導し、UPRの一部としてATF6β活性を調節する可能性がある。 | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
グルコシダーゼの阻害剤は、糖タンパク質の適切なフォールディングを阻害することでERストレスを引き起こし、UPRを通じてATF6β活性を調節する可能性がある。 | ||||||