ATF-6α アクチベーター

一般的なATF-6α活性化剤としては、4-フェニル酪酸CAS 1821-12-1、Salubrinal CAS 405060-95-9、ISRIB、Guanabenz acetate CAS 23256-50-0および2-アミノプリンCAS 452-06-2が挙げられるが、これらに限定されない。

ATF-6α活性化剤は、その機能的活性を直接増強するか、活性化につながるシグナル伝達事象に影響を与える多様な化合物群である。ATF-6αは、小胞体内のアンフォールドタンパク質応答の制御に重要な役割を果たしている。選択された化合物は特定の経路やプロセスを標的とし、ATF-6α活性の増加に寄与する。活性化剤の一群には4-フェニル酪酸（4-PBA）とグアナベンズがあり、これらは小胞体ストレス応答を調節することによってATF-6α活性を増強する。これらの化合物は、ATF-6αが介在するアンフォールドタンパク質応答を促進し、タンパク質毒性ストレスに対する細胞の適応を調節する可能性を示唆している。SalubrinalとISRIBは、eIF2αのリン酸化に影響を与えることでATF-6α活性を調節し、タンパク質翻訳と未完了タンパク質応答に影響を与える。これらの化合物は、小胞体ストレス時のタンパク質の恒常性維持におけるATF-6αの役割を示している。

Ceapin-AとCeapin-Cは、ATF-6αのプロテアソーム分解を阻害し、ATF-6αを安定化させ、核内移行を増加させることにより、ATF-6αの機能を増強する。これらの化合物は、小胞体ストレス応答の制御に寄与し、細胞のタンパク質ホメオスタシスを維持する。STF-083010とCCT020312は、eIF2αのリン酸化を阻害することによりATF-6αの活性化に影響を与え、ATF-6αを介した未完了タンパク質応答を促進する。これらの化合物は、ERストレスに対する細胞の適応とタンパク質の恒常性の維持におけるATF-6αの役割を示している。ルテオリンと化合物147は、ATF-6αのタンパク質分解処理とその後の活性化に影響を与えることにより、ATF-6αの活性を調節する。