ASS1阻害剤
一般的な ASS1 阻害剤には、L-アルギニン CAS 74-79-3、Mtr-S-メチルイソチオ尿素 CAS 185674-97-9、2, 3-ブタンジオン-2-モノキシム CAS 57-71-6、グアノシン-5'-一リン酸 CAS 85-32-5、および L-カナバニン CAS 543-38-4。
ASS1阻害剤の化学的分類は、アルギニノコハク酸合成酵素1（ASS1）の活性を直接または間接的に調節する作用機序が異なる多種多様な化合物群から構成される。これらの阻害剤は、アンモニアの解毒とアルギニン生合成を担う基本的な代謝経路である尿素サイクルに影響を与える上で重要な役割を果たしている。同定された化学物質は、競合阻害、生体力学的干渉、微小環境の調節など、さまざまな戦略を通じて作用する。NOHA、ADMA、L-カナバニンなどの競合阻害剤は、天然の基質であるL-アルギニンと競合することで、ASS1の活性部位を妨害し、シトルリンとアスパラギン酸の合成の触媒プロセスを阻害する。この基質結合への直接的な干渉は、これらの阻害剤がASS1の活性を調節するメカニズムの例である。2,3-ブタンジオンモノオキシム（BDM）のような生体力学的調節因子は、ASS1の生体力学的特性を変化させることによって阻害効果を発揮する。収縮要素が関連する組織において、BDMは酵素活性に影響を与え、間接的な阻害メカニズムを示す。
アルギナーゼ阻害剤（BECなど）やS-メチルイソチオ尿素（SMTU）などのいくつかの阻害剤は、一酸化窒素合成経路に影響を与えることで間接的に作用する。アルギナーゼまたは一酸化窒素合成酵素の特定のアイソフォームを阻害することにより、これらの化合物は、ASS1を調節する生理学的フィードバック機構を混乱させ、酵素活性を変化させる。GMPとジカルボン酸は、それぞれN-アセチルグルタミン酸塩レベルとASS1周辺の微小環境の調節を含む間接的なメカニズムを介して作用する。これらの化合物は、多様な生化学的プロセスがどのように標的とされ、ASS1活性に影響を与えることができるかを例示している。まとめると、ASS1阻害剤の化学的分類は、窒素代謝におけるこの重要な酵素の活性を選択的かつ特異的に調節できる化合物の高度な相互作用を示している。同定された阻害剤は、尿素サイクルの複雑な仕組みを解明し、アルギニン代謝に関連する疾患の理解を深めるための貴重なツールとなる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
N G-ニトロ-L-アルギニン（L-NNA）は非選択的ニトロ酸化酵素（NOS）阻害剤として作用し、ASS1を阻害する。 ニトロ酸化酵素の活性を阻害することで、L-NNAは間接的にASS1を阻害する。 なぜなら、一酸化窒素はASS1触媒反応の生成物であるからだ。 この間接的な阻害には、L-NNAが一酸化窒素の合成を妨げることも関与しており、その結果、ASS1の活性を調節する生理学的フィードバック機構に影響を与える。 | ||||||
Mtr-S-methylisothiourea | 185674-97-9 | sc-286319 sc-286319A | 1 g 5 g | $132.00 $539.00 | ||
SMTUは選択的ニトロソ合成酵素（NOS）阻害剤として作用することで、ASS1を阻害する。 誘導型NOS（iNOS）を特異的に阻害することで、SMTUは間接的にASS1を阻害する。 なぜなら、一酸化窒素はASS1触媒反応の生成物であるからだ。 この間接的阻害には、SMTUが一酸化窒素の合成を阻害し、ASS1活性を調節する生理学的フィードバック機構に影響を与えることが関与している。 | ||||||
2,3-Butanedione 2-Monoxime | 57-71-6 | sc-203774 sc-203774A sc-203774B sc-203774C | 25 g 100 g 250 g 500 g | $41.00 $76.00 $158.00 $280.00 | ||
2,3-ブタンジオンモノキシム（BDM）は、酵素の生体力学的特性に影響を与えることでASS1を阻害します。BDMは平滑筋の収縮装置に干渉し、収縮要素が酵素調節に関与する組織において、ASS1活性を阻害します。この間接的な阻害は、BDMがASS1の生体力学的特性を調節することで、収縮要素を持つ組織における酵素活性の変化につながります。 | ||||||
Guanosine-5′-monophosphate | 85-32-5 | sc-295032 sc-295032A sc-295032B | 1 g 2.5 g 5 g | $316.00 $622.00 $1030.00 | 5 | |
グアノシン一リン酸（GMP）は、ASS1 の補因子である N-アセチルグルタミン酸の分解を促進することで ASS1 を阻害します。GMP は、N-アセチルグルタミン酸をシトルリンに変換する N-アセチルグルタミン酸合成酵素の活性を刺激し、これにより ASS1 の活性が低下します。この間接的な阻害は、GMPがN-アセチルグルタミン酸のレベルに影響を及ぼすことで、ASS1の活性に影響を与え、尿素サイクルの調節に寄与します。 | ||||||
L-Canavanine | 543-38-4 | sc-364687 sc-364687A | 250 mg 1 g | $224.00 $653.00 | ||
L-カナバニンはL-アルギニンの競合阻害剤として作用し、ASS1を阻害します。L-カナバニンはL-アルギニンとASS1への結合を競合し、活性部位を遮断し、尿素サイクルにおけるシトルリンとアスパラギン酸の合成を阻害します。この直接的な阻害は、L-カナバニンがL-アルギニンとASS1の結合を妨害することによって引き起こされ、酵素の触媒活性の低下と尿素サイクルの調節につながります。 | ||||||
Guanidinoacetic Acid | 352-97-6 | sc-211571 sc-211571A sc-211571B | 25 mg 1 g 5 g | $166.00 $217.00 $273.00 | ||
グアニジノ酢酸（GAA）は、基質アナログとして作用することで、ASS1を阻害する。GAAはL-アルギニンとASS1への結合を競合し、活性部位を遮断して尿素サイクルにおけるシトルリンとアスパラギン酸の合成を阻害する。この直接的な阻害は、GAAがL-アルギニンとASS1の結合を阻害することで起こり、酵素の触媒活性の低下と尿素サイクルの調節につながる。 | ||||||