ASPHD2阻害剤
一般的な ASPHD2 阻害剤には、Dimethyloxaloylglycine (DMOG) CAS 89464-63-1、IOX2 CAS 931398-72-0、N-Oxalylglycine CAS 5262-39-5、Cob alt(II) chloride CAS 7646-79-9 および N-([1,1'-Biphenyl]-4-ylmethyl)-6-phenyl-3-(pyridin-2-yl)-1,2,4-triazin-5-amine CAS 1357171-62-0。
ASPHD2阻害剤は、主にα-ケトグルタル酸依存性の水酸化過程を標的とする化合物群を包含し、ASPHD2タンパク質の機能を間接的に調節する。これらの化合物は通常、補酵素としてα-ケトグルタル酸を必要とする酵素であるヒドロキシラーゼの活性を阻害または妨害する。例えば、ジメチルオキサリルグリシンやIOX2などがあり、これらはα-ケトグルタル酸依存性酵素のサブセットであるプロリルヒドロキシラーゼを阻害することが知られている。
水酸化過程は様々な生化学的経路において重要である。α-ケトグルタル酸依存性水酸化機構を標的とすることで、これらの阻害剤はASPHD2を含む広範なタンパク質に影響を及ぼすことができる。例えば、CoCl2やML228のような化合物は、低酸素誘導因子（HIF）経路に影響を与える。HIFと水酸化酵素の複雑な相互作用を考えると、一方への影響は他方にも下流の影響を及ぼし、間接的にASPHD2の活性に影響を及ぼす可能性がある。もう一つの介入方法は、デスフェリオキサミンなどの薬剤を用いた鉄のキレート化である。鉄は水酸化酵素の活性に必須であるため、その枯渇は、ASPHD2が介在する水酸化酵素を含むすべての水酸化プロセスを間接的に阻害する。全体として、ASPHD2の直接的阻害剤はまだ見つかっていないが、間接的阻害剤は、より広範なα-ケトグルタル酸依存性水酸化機構を標的とすることによって、その機能を調節する有望な道を提供する。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $82.00 $295.00 $367.00 $764.00 | 25 | |
α-ケトグルタル酸依存性のプロリル水酸化酵素の阻害剤。ASPHD2のようなα-ケトグルタル酸依存性酵素に影響を与えうる。 | ||||||
IOX2 | 931398-72-0 | sc-482692 sc-482692A sc-482692B | 5 mg 25 mg 100 mg | $128.00 $555.00 $1581.00 | ||
α-ケトグルタル酸依存性酵素を標的とした水酸化酵素阻害剤。ASPHD2の水酸化活性を阻害する可能性。 | ||||||
Cobalt(II) chloride | 7646-79-9 | sc-252623 sc-252623A | 5 g 100 g | $63.00 $173.00 | 7 | |
低酸素様応答を誘導する。多くの水酸化酵素が低酸素条件下で異なる働きをするため、CoCl2は間接的にASPHD2を調節することができる。 | ||||||
N-([1,1′-Biphenyl]-4-ylmethyl)-6-phenyl-3-(pyridin-2-yl)-1,2,4-triazin-5-amine | 1357171-62-0 | sc-503580 | 1 mg | $245.00 | ||
HIF経路の活性化因子。HIFと水酸化酵素の相互作用を考えると、ASPHD2を含むα-ケトグルタル酸依存性水酸化に影響を与える可能性がある。 | ||||||
N-[(4-Hydroxy-1-methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine-d3 | 808118-40-3 unlabeled | sc-488006 | 10 mg | $12000.00 | ||
HIF経路に影響を及ぼすプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤。ヒドロキシル化機構が共有されていることから、ASPHD2に間接的に影響する可能性。 | ||||||
L-Mimosine | 500-44-7 | sc-201536A sc-201536B sc-201536 sc-201536C | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $35.00 $86.00 $216.00 $427.00 | 8 | |
鉄依存性プロリルヒドロキシラーゼ阻害剤。その作用機序によりASPHD2の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Protocatechuic acid ethyl ester | 3943-89-3 | sc-236496 | 5 g | $32.00 | ||
α-ケトグルタル酸依存性酵素を標的とする水酸化酵素阻害剤。ASPHD2の水酸化活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Deferoxamine | 70-51-9 | sc-507390 | 5 mg | $250.00 | ||
水酸化酵素活性に必須な鉄をキレートする。鉄を隔離することで、間接的にASPHD2の機能に影響を与えることができる。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
タンパク質合成阻害剤。CHXはタンパク質レベルを全体的に低下させることで、ASPHD2のようなタンパク質に間接的に影響を及ぼし、カスケード効果をもたらす可能性がある。 | ||||||
BAY 85-3934 | 1154028-82-6 | sc-507384 | 5 mg | $205.00 | ||
もう一つのプロリル水酸化酵素阻害剤は、α-ケトグルタル酸依存性の水酸化に影響を与え、それによって間接的にASPHD2に影響を与える。 | ||||||