Asef アクチベーター
一般的なアセフ活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、ノコダゾールCAS 31430-18-9、エトポシド（VP-16）CAS 33419-42-0などが挙げられるが、これらに限定されない。
Asef活性化剤は、低分子量GTPase、特にRac1などのRhoファミリーのGDPとGTPの交換を促進することが知られているグアニンヌクレオチド交換因子（GEF）であるAsefの活性を調節するように設計された化学物質のカテゴリーである。Asefはアクチン細胞骨格の動態において極めて重要な役割を果たしており、その結果、細胞の接着、移動、形態を制御しているからである。Asefの活性化因子は、そのGEF活性や自己抑制状態に重要なドメインを標的として、タンパク質と直接相互作用することで作用すると考えられる。Asefに結合することで、これらの活性化因子は自己阻害を解除し、ヌクレオチド交換部位を露出させ、標的GTPaseのGDP-GTP交換を促進すると考えられる。これによってGTPaseが活性化され、細胞骨格の再編成や細胞プロセスを支配する下流のシグナル伝達イベントが起こるのである。
間接的な活性化因子は、逆に、Asefの発現をアップレギュレートしたり、Asefの機能を制御する翻訳後修飾に影響を与えたり、Asefの活性化をもたらす他の上流シグナル伝達経路に影響を与えたりすることによって、Asefの活性を高める可能性がある。例えば、特定のキナーゼによるリン酸化がAsef活性を増加させるかもしれないし、間接的活性化因子がこれらのキナーゼを刺激したり、Asefを不活性化するリン酸化酵素を阻害するかもしれない。研究において、Asef活性化因子は、アクチン細胞骨格の制御や関連する細胞行動の根底にある細胞や分子のメカニズムを解明するために用いられる。これらの活性化因子を用いることで、細胞形態、細胞運動性、細胞接合ダイナミクスに対するAsef活性化の特異的効果を調べることができる。さらに、これらの活性化因子を介してAsefがどのように制御されるかを理解することで、細胞内シグナル伝達経路の複雑なネットワークに関する新たな洞察を得ることができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子です。 PKCはリン酸化し、PAK1を活性化することができます。 PAK1はRac1の上流活性化因子として知られています。 Rac1はAsefを活性化することができます。 したがって、PMAはPKC/PAK1/Rac1経路を介して間接的にAsefの活性を高めます。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMP のレベルを増加させます。 cAMP のレベルが上昇すると、PKA が活性化され、PKA は Rac1 を活性化することができます。Rac1は次にAsefを活性化します。したがって、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼ/cAMP/PKA/Rac1経路を介して間接的にAsefの活性を高めます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤です。PI3Kの阻害はAkt活性の低下につながり、それによってRac1の抑制が減少します。次に、Rac1はAsefを活性化します。したがって、LY294002はPI3K/Akt/Rac1経路を介して間接的にAsef活性を強化します。 | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $59.00 $85.00 $143.00 $247.00 | 38 | |
ノコダゾールは微小管ネットワークを破壊する。微小管ネットワークの破壊はRhoAの活性化につながる。RhoAの活性化はRac1の抑制の減少につながり、その結果Asefが活性化する。したがって、ノコダゾールは間接的に微小管ネットワーク/RhoA/Rac1経路を介してAsefの活性を高める。 | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $51.00 $231.00 $523.00 | 63 | |
エトポシドはDNA損傷を誘発し、DNA損傷応答経路を活性化します。この経路の活性化はRac1の活性化につながり、さらにAsefを活性化します。したがって、エトポシドはDNA損傷応答/Rac1経路を介して間接的にAsefの活性を高めます。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
オカダ酸はタンパク質ホスファターゼPP1およびPP2Aの阻害剤です。これらのホスファターゼの阻害はRac1活性の増加につながり、これがAsefを活性化します。したがって、オカダ酸はPP1/PP2A/Rac1経路を介して間接的にAsef活性を高めます。 | ||||||
Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | $265.00 $815.00 | 36 | |
ラトルヌリンBはアクチンと結合し、アクチン細胞骨格を崩壊させます。アクチンの崩壊はRac1活性の増加につながり、その結果Asefが活性化されます。したがって、ラトルキュリンBは、アクチン/Rac1経路を介して間接的にAsef活性を高めます。 | ||||||
Jasplakinolide | 102396-24-7 | sc-202191 sc-202191A | 50 µg 100 µg | $184.00 $305.00 | 59 | |
ジャスプラキノライドはアクチンフィラメントを安定化させ、Rac1の活性化につながる。そしてRac1はAsefを活性化する。したがって、ジャスプラキノライドはアクチン／Rac1経路を通して間接的にAsefの活性を高める。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $186.00 $707.00 | 88 | |
Y-27632は、Rho-associated protein kinase（ROCK）阻害剤です。ROCKの阻害はRhoA活性の低下につながり、その結果、Rac1の阻害が減少します。次に、Rac1はAsefを活性化します。したがって、Y-27632は、ROCK/RhoA/Rac1経路を介して間接的にAsef活性を強化します。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $137.00 $512.00 | 7 | |
ML141は、Rac1の制御因子として知られるCdc42の特異的阻害剤です。Cdc42の阻害は、Rac1活性の増加につながり、その結果Asefが活性化されます。したがって、ML141はCdc42/Rac1経路を介して間接的にAsef活性を増強します。 | ||||||