Asbt アクチベーター

一般的なAsbt活性化剤には、コール酸 CAS 81-25-4、ウルソデオキシコール酸 CAS 128-13-2、リトコール酸 CAS 434-13-9、タウリン CAS 107-35-7、および Chenodeoxycholic 酸、遊離酸 CAS 474-25-9 などがあるが、これらに限定されない。

SLC10A2とも呼ばれるアピカルナトリウム依存性胆汁酸トランスポーター（Asbt）は、胆汁酸の恒常性の維持において極めて重要な役割を果たしている。主に腸の回腸部に位置し、胆汁酸の再吸収を担当し、食餌性脂肪の消化吸収に不可欠なこれらの重要な化合物が確実に肝臓に再生・再利用されるようにしている。胆汁酸レベルの複雑なバランスにおけるAsbtの中心的な機能を考えると、その活性を調節できる化合物には本質的な関心がある。そこで、Asbt活性化物質として知られる化学物質のカテゴリーが生まれた。

Asbt活性化剤は、Asbtタンパク質の機能や発現を増強する分子である。そうすることによって、腸からの胆汁酸の再吸収をより効率的に促進する。これらの活性化因子が機能する正確なメカニズムは様々である。あるものは、タンパク質の胆汁酸に対する親和性を高め、腸内の低濃度の胆汁酸でも効率よく再吸収されるようにする。また、Asbt遺伝子の発現を亢進させ、腸管細胞表面におけるトランスポーターの存在量を増加させるものもある。さらに、ある種の活性化因子はAsbtタンパク質を安定化させ、細胞環境におけるAsbtタンパク質の寿命と持続的な機能を保証するかもしれない。これらの活性化因子がその効果を発揮する詳細な分子機構と経路については、胆汁酸の制御とホメオスタシスの複雑さが強調され、依然として熱心な研究が続けられている。