Arylsulfatase J阻害剤

一般的なアリルスルファターゼ J 阻害剤には、塩素酸ナトリウム CAS 7775-09-9、ヘパリン CAS 9005-49-6、スラミンナトリウム CAS 129-46-4、フェニルメチルスルホニルフルオリド CAS 329-98-6、ワルファリン CAS 81-81-2 などがあるが、これらに限定されるものではない。

アリールスルファターゼJ阻害剤は、硫酸エステルを加水分解する酵素の能力を阻害する多様な化学物質の集合であり、これは様々な生物学的プロセスにおいて重要な機能である。塩素酸ナトリウムのような酸化剤は、活性部位の重要なシステイン残基を修飾することによって酵素を不活性化することができる。一方、ヘパリンやスラミンのような化合物は、アリルスルファターゼJに直接結合し、基質へのアクセスを阻害し、酵素活性を低下させる構造変化を引き起こす。フェニルメチルスルホニルフルオリドと1,8-ジヒドロキシアントラキノンは、それぞれ共有結合で活性部位を修飾またはインターカレートすることによって酵素を阻害し、基質結合を妨げてアリルスルファターゼJの触媒機能を低下させる。

アリールスルファターゼJの活性をさらに低下させるのは、酵素に間接的に作用する化合物である。例えば、ワーファリンはビタミンKエポキシド還元酵素を阻害することにより、スルファターゼ基質の蓄積を引き起こし、アリールスルファターゼJの効率を低下させる。硫酸銅と酢酸鉛は酵素の構造と金属補酵素の結合を阻害し、変性と活性の低下を引き起こす。モリブデン酸は硫酸アナログとして酵素の天然基質と競合し、ジスルフィラムは活性に不可欠なシステイン残基を修飾する。クロロキンはリソソームのpHを変化させ、アリルスルファターゼJに必要な酸性環境を損ない、メトトレキサートは高分子合成の減少をもたらし、酵素の安定性と機能に影響を与える可能性がある。総合すると、これらの阻害剤は、アリルスルファターゼJの機能的活性を効果的に低下させるために、様々なメカニズムを利用している。