Arylsulfatase F アクチベーター

一般的なアリルスルファターゼF活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、A23187 CAS 52665-69-7、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9などが挙げられるが、これらに限定されない。

アリールスルファターゼF活性化剤は、異なる生化学的経路を通じて酵素の機能活性を増強する多様な化合物を包含する。活性化メカニズムには、細胞内セカンドメッセンジャーのアップレギュレーションか、特定のキナーゼ経路の直接的なモジュレーションが関与している。いくつかの活性化剤は、アデニル酸シクラーゼを直接刺激するか、ホスホジエステラーゼを阻害することにより、細胞内のサイクリックAMPレベルを特異的に上昇させ、プロテインキナーゼAを活性化させる。このキナーゼは、アリルスルファターゼFを含む多くのタンパク質をリン酸化し、酵素活性を上昇させることが知られている。他の化合物は、ジアシルグリセロールを模倣することによってその効果を発揮し、プロテインキナーゼCを活性化し、これがアリールスルファターゼFの活性増強に至るリン酸化カスケードを開始する。

さらに、ある種の活性化因子はスフィンゴシン-1-リン酸受容体を調節することによって作用し、下流のシグナル伝達を変化させ、間接的にアリールスルファターゼFの活性に影響を与える可能性がある。ホスホジエステラーゼ5型や他のアイソフォームを阻害すると、環状ヌクレオチドのレベルが上昇し、プロテインキナーゼAやプロテインキナーゼGのようなキナーゼの活性が増強される。これらの経路に加えて、シグナル伝達脂質の合成アナログはプロテインキナーゼCを活性化し、その結果アリールスルファターゼFもリン酸化され、活性化される。