ART1活性化剤は、主に基質の利用可能性に影響を与え、細胞内シグナル伝達経路を調節することにより、ART1の機能的活性を増強する多様な化合物である。ニコチンアミドアデニンジヌクレオチド(NAD+)、β-ニコチンアミドモノヌクレオチド(β-NMN)、ニコチン酸、ニコチンアミドリボシド(NR)などの直接活性化剤は、細胞内のNAD+レベルを上昇させ、ART1の重要な機能であるADPリボシル化により多くの基質を提供することにより、ART1活性を増強する。ART1のこの酵素作用は、シグナル伝達やストレス応答など、様々な細胞プロセスにおいて極めて重要である。チミジンは、ヌクレオチド代謝に影響を与えることで、NAD+合成を増加させる可能性があり、ART1の活性を間接的にサポートする。
イソペンテニルピロリン酸(IPP)やスペルミジンなどの間接的活性化因子は、老化、オートファジー、細胞ストレス応答など、ART1が関与する細胞プロセスを調節することにより、ART1活性に影響を与える。レスベラトロール、クルクミン、ケルセチンなどのポリフェノールやフラボノイドは、ART1の役割と交わる可能性のあるストレス応答や炎症などの様々な細胞経路に影響を与えることにより、ART1活性を増強する。さらに、酪酸ナトリウムやエピガロカテキンガレート(EGCG)のような化合物は、それぞれヒストン脱アセチル化や酸化ストレスに作用することで、間接的にART1活性に影響を与える。これらの活性化因子は総体として、ART1の複雑な制御を浮き彫りにし、多様な細胞経路におけるART1の統合と、その機能を支配する代謝およびシグナル伝達ネットワークの複雑なバランスを強調している。
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