ARRDC2阻害剤として機能する化合物は、タンパク質自体を直接標的とするのではなく、主にARRDC2が関与するシグナル伝達経路に影響を与える。例えば、SB203580やU0126のようなMAPK経路の阻害剤は、経路内の様々なタンパク質の活性化につながるキナーゼ活性を阻害する。ARRDC2がMAPK経路と関連している可能性を考慮すると、ARRDC2のシグナル伝達における役割に必要と思われるタンパク質のリン酸化を抑制するため、このような阻害剤によってARRDC2の活性は間接的に低下することになる。
PI3K/ACT/mTOR経路の場合は、成長や生存を含む多くの細胞機能の中心であり、LY294002、Wortmannin、Rapamycinのような阻害剤は経路の機能を破壊する可能性がある。ARRDC2の活性がこの経路を通して伝えられるシグナルに依存しているのであれば、この経路が阻害されると、ARRDC2の活性はおそらく低下し、細胞内でのARRDC2の機能的役割に間接的に影響を及ぼすことになる。
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