ARMC6阻害剤

一般的なARMC6阻害剤には、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 1334 07-82-6、レナリドミド CAS 191732-72-6、サリドマイド CAS 50-35-1、ポマリドマイド CAS 19171-19-8。

ARMC6阻害剤には、様々な細胞内経路を通じて間接的にARMC6タンパク質の分解や不安定化を促進する化合物が含まれる。プロテアソーム阻害剤であるボルテゾミブは、潜在的にミスフォールディングしたARMC6を含むポリユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こすことにより、間接的にARMC6の分解を引き起こし、これらのタンパク質を分解することを目的とした細胞応答を引き起こす可能性がある。同様に、MG-132はARMC6を含むポリユビキチン化タンパク質のプロテアソーム分解を阻害する。この蓄積は、ARMC6のミスフォールディングとそれに続く分解を誘導する細胞環境をもたらす可能性がある。

セレブロンに結合するレナリドミド、サリドマイド、ポマリドミドはすべて、E3ユビキチンリガーゼの基質特異性を調節する。この調節は、ARMC6のユビキチン化パターンを変化させ、分解に導く可能性がある。一方、クロロキン、ヒドロキシクロロキン、3-メチルアデニン、スパウチン-1などのオートファジー阻害剤は、ARMC6を含む細胞成分の蓄積を引き起こす可能性がある。これは、ARMC6を分解の標的とする細胞内のストレス応答を誘導する可能性がある。