Date published: 2025-11-27

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ARK阻害剤

一般的な ARK 阻害剤には、OM137 CAS 292170-13-9、MLN8237 CAS 1028486-01-2、AZD 1152-HQPA CAS 722544-51-6、およびトザセルチブ CAS 639089-54-6。

ARK阻害剤は、オートファジー関連キナーゼ(ARK)と呼ばれる酵素を標的として阻害する化学化合物の一種です。オートファジーは、損傷した、または不要となった細胞構成成分の分解と再利用を担う、細胞の基本的なプロセスです。細胞の恒常性を維持する上で重要な役割を果たしており、細胞増殖、免疫、ストレス反応など、さまざまな生理学的プロセスに不可欠です。オートファジー関連キナーゼは、このプロセスの主要な調節因子であり、ARK阻害剤は、その活性を調節するように設計されています。

これらの阻害剤は、オートファジーに関与する特定の基質のリン酸化と活性化を妨害することで機能し、この細胞プロセスを司る複雑なシグナル伝達経路を混乱させます。これにより、ARK阻害剤は細胞の恒常性に多大な影響を及ぼし、細胞の生存、増殖、分化などのプロセスに影響を与える可能性があります。 研究者らは、がん、神経変性疾患、感染症など、さまざまな疾患状態との関連性から、特にARK阻害剤に注目しています。

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

MLN8237

1028486-01-2sc-394162
5 mg
$220.00
(0)

AlisertibはATP結合ポケットでオーロラAキナーゼに結合し、キナーゼの活性化を阻止し、細胞周期の停止とアポトーシスに導く。

OM137

292170-13-9sc-255403
5 mg
$67.00
(0)

OM137は酸ハライドとして、求電子的カルボニル基による顕著な反応性を示し、求核的アシル置換反応に容易に関与する。この化合物のユニークなハロゲン置換基は、その反応性プロファイルを高め、様々な求核剤との迅速な相互作用を促進する。その置換基の立体効果は反応速度論に影響を与え、合成応用において明確な経路を導くことができる。さらに、OM137の一過性の中間体を形成する能力は、有機変換におけるその汎用性に寄与している。

AZD1152-HQPA

722544-51-6sc-265334
10 mg
$375.00
(0)

バラセルチブはAZD1152-HQPAとしてオーロラBキナーゼを阻害し、染色体の整列、紡錘体チェックポイント機能、細胞質分裂を阻害する。

KW 2449

1000669-72-6sc-364518
sc-364518A
10 mg
50 mg
$180.00
$744.00
(0)

KW 2449は、酸ハライドとして、求核攻撃に容易に関与する親電子性の高いカルボニル部分により、卓越した反応性を示す。ハロゲン原子の存在は、その反応性を著しく増幅し、様々な求核剤との迅速な相互作用を可能にする。そのユニークな立体配置は、反応速度や反応経路を調節することができ、一方、反応性中間体の形成は、多様な合成プロセスにおける有用性を高める。

Tozasertib

639089-54-6sc-358750
sc-358750A
25 mg
50 mg
$61.00
$85.00
4
(1)

TozasertibはオーロラAおよびBキナーゼに結合し、その活性を阻害し、紡錘体組み立てと染色体分離の障害を引き起こす。

7-Aminoindole

5192-04-1sc-257005
1 g
$555.00
(0)

7-アミノインドールは酸ハライドとして、主に求核攻撃を非常に受けやすいカルボニル基によって、顕著な求電子特性を示す。アミノ基の存在は、興味深い立体効果と電子効果をもたらし、反応ダイナミクスと選択性に影響を与える。安定な中間体を形成するアミノ基の能力は、複雑な反応経路を容易にし、様々な化学変換や合成戦略において多目的に利用できる。