ARHI アクチベーター
一般的なARHI活性化物質としては、レスベラトロールCAS 501-36-0、クルクミンCAS 458-37-7、D,L-スルフォラファンCAS 4478-93-7、ゲニステインCAS 446-72-0、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
ARHI活性化剤は、ARHIタンパク質（aplasia Ras homolog member IまたはDIRAS3としても知られる）と相互作用し、その活性を調節するように設計された化学クラスの一部である。ARHIはRasスーパーファミリーGTPaseのメンバーであり、様々なシグナル伝達経路における役割で知られている。しかし、ARHIはその特異な構造と機能により、ファミリーの中でもユニークな存在である。非典型的なGTPaseであるため、その制御機構は完全には解明されていないが、正常な細胞機能を維持する細胞内プロセスに関与していることが知られている。ARHIの活性化因子は、本来のGTPase活性を増強したり、他の制御タンパク質やエフェクターとの相互作用を促進したりする。これらの活性化因子は通常、ARHIの特定のドメインに結合し、その活性状態を促進するか、シグナル伝達経路の他のタンパク質との相互作用を安定化させるような構造変化を引き起こす。
ARHI活性化因子の化学組成は、タンパク質の活性を調節するための多面的なアプローチを反映して多様である。内因性リガンドを模倣した低分子化合物もあれば、様々なスクリーニング法によって同定された全合成化合物もある。これらの活性化剤の開発には、構造活性相関（SAR）研究の反復サイクルが含まれることが多く、そこではARHIとの相互作用に対する化学修飾の効果が評価される。このプロセスは、良好な薬物動態学的特性を確保しながら、化合物の選択性と効力を最適化することを目的としている。ARHI活性化剤を設計する際、化学者はARHIの結合部位の形状と電子的特性を考慮し、活性化剤が主要なアミノ酸残基と相互作用するのに適切な官能基を持つようにする。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $80.00 $220.00 $460.00 | 64 | |
レスベラトロールは、細胞増殖と生存を制御するポリフェノール作用により、ARHI発現を減少させる抑制作用を打ち消すことで、ARHIのアップレギュレーションを促進する可能性があります。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $37.00 $69.00 $109.00 $218.00 $239.00 $879.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンの抗炎症および抗酸化特性は、ARHIの発現を増加させる可能性があります。これは、ARHIのような腫瘍抑制遺伝子のダウンレギュレーションにつながる炎症および酸化ストレス状態を減少させることによって達成できる可能性があります。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $153.00 $292.00 $489.00 $1325.00 $8465.00 $933.00 | 22 | |
DL-スルフォラファンは、様々な癌抑制遺伝子の発現を高めることが知られていることから、ARHIの発現をエスカレートさせ、ARHIの発現を助長する環境を作り出す可能性がある。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $45.00 $164.00 $200.00 $402.00 $575.00 $981.00 $2031.00 | 46 | |
ゲニステインは、エストロゲン受容体との相互作用を伴う植物エストロゲン活性によってARHIの発現を増幅し、ARHIの発現につながる反応を引き起こす可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
エピガロカテキンガレートは、カテキンが細胞増殖および生存経路に影響を与えることで、通常ARHIの発現を制限する抑制経路を標的とし阻害することで、ARHIの発現を増強する可能性があります。 | ||||||
Allyl disulfide | 2179-57-9 | sc-252359 | 25 g | $80.00 | ||
アリルジスルフィドは、さまざまな腫瘍抑制遺伝子の発現を刺激することが知られており、これによりARHIの発現に好ましい環境が作り出されるため、ARHIの発現誘導に寄与している可能性があります。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $110.00 $250.00 $936.00 $50.00 | 33 | |
ケルセチンは、フラボノイドを介した細胞増殖と生存の制御により、通常ARHIの発現を抑制する経路を妨害することで、ARHIの発現増加を刺激する可能性があります。 | ||||||
Indole-3-carbinol | 700-06-1 | sc-202662 sc-202662A sc-202662B sc-202662C sc-202662D | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg | $39.00 $61.00 $146.00 $312.00 $1032.00 | 5 | |
いくつかの腫瘍抑制遺伝子を刺激する役割が立証されているインドール-3-カルビルは、ARHI発現を受け入れる細胞環境を作り出すことで、ARHI発現の増加を促進する可能性があります。 | ||||||
Lycopene | 502-65-8 | sc-205738 sc-205738A sc-205738B | 1 mg 5 mg 1 g | $146.00 $582.00 $6248.00 | 4 | |
リコピンは、その抗酸化作用を利用して、腫瘍抑制遺伝子のダウンレギュレーションと一般的に関連する酸化ストレス状態を緩和することにより、ARHIの発現を増強する可能性がある。 | ||||||
Caffeic Acid | 331-39-5 | sc-200499 sc-200499A | 1 g 5 g | $32.00 $62.00 | 1 | |
カフェ酸は、細胞増殖および生存経路に対するポリフェノール作用により、一般的にARHIの発現を制限する抑制経路を阻害することで、ARHIの発現を促進する可能性があります。 | ||||||