ARHGAP20活性化剤は、プロテインキナーゼC(PKC)経路およびアデニル酸シクラーゼ-cAMP-EPAC-Rap1経路に影響を与えることにより作用する化合物群である。ARHGAP20は、Rho GTPase活性化タンパク質(GAP)のメンバーであり、Rap1のような低分子GTPaseの制御を含む様々な生物学的プロセスに関与している。PKC経路はGAPを制御することが知られている経路の一つである。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート(PMA)、ブリオスタチン1、DAGはPKC活性化因子であり、PKCを活性化することによりARHGAP20の機能活性を高めることができる。
ARHGAP20を活性化できる化合物の第二のグループは、アデニル酸シクラーゼ-cAMP-EPAC-Rap1経路に影響を与えるものである。アデニル酸シクラーゼはATPをcAMPに変換する酵素であり、ホスホジエステラーゼはcAMPを分解する酵素である。プロスタグランジンE1(PGE1)、フォルスコリン、イソプロテレノール、イロプロスト、テルブタリン、アルブテロールなどの化合物は、アデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させる。逆に、IBMXはホスホジエステラーゼを阻害し、cAMPの分解を防ぐ。上昇したcAMPレベルは、グアニンヌクレオチド交換因子EPACを活性化し、これがRap1を活性化する。Rap1のGAPとして働くARHGAP20は、こうして間接的に活性化される。同様に、細胞透過性cAMPアナログである8-Bromo-cAMPや、アデニル酸シクラーゼを刺激するFP受容体アゴニストであるクロプロステノールも、この経路を介してARHGAP20活性を増強することができる。これらの化合物は、ARHGAP20を直接的または間接的に制御することが知られている経路を特異的に標的とし、活性化することによって作用するARHGAP20活性化剤のユニークなクラスである。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC(PKC)の活性化因子です。ARHGAP20はGTPアーゼ活性化タンパク質(GAP)として、PKCによって制御されていることが知られています。したがって、PKCを活性化することで、PMAはARHGAP20の機能活性を高めることができます。 | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
ブリオスタチン1もPKC活性化剤である。ARHGAP20のようなGAPを制御することが知られているPKCを活性化することにより、ARHGAP20活性を増強することができる。 | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
ARHGAP20のようなGAPはPKCによって制御されているため、DAGはPKCと結合して活性化し、ARHGAP20の活性を高める。 | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
PGE1はアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを増加させます。これにより、Rap1(低分子GTPase)の直接的な活性化因子であるEPACが活性化される可能性があります。ARHGAP20はRap1と相互作用することが知られており、したがってPGE1は間接的にARHGAP20を活性化します。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを増加させ、これによりEPACおよびその後Rap1が活性化されます。ARHGAP20はRap1と相互作用することが知られているため、フォルスコリンは間接的にARHGAP20の機能活性を高めます。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
8-Bromo-cAMPは、cAMP依存性経路を活性化するために使用される細胞透過性cAMPアナログです。ARHGAP20の既知の相互作用分子であるEPACおよびその後続のRap1を活性化できるため、間接的にARHGAP20の活性を高めることができます。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXは、cAMPを分解するホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤です。これらの酵素を阻害することで、IBMXはcAMPのレベルを増加させ、その結果、EPACとRap1を活性化し、間接的にARHGAP20の活性を高めることができます。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールは、非選択的β-アドレナリン作動薬であり、アデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを増加させます。これにより、EPACが活性化され、続いてRap1が活性化され、間接的にARHGAP20の活性が高まります。 | ||||||
Iloprost | 78919-13-8 | sc-205349 sc-205349A | 500 µg 1 mg | $155.00 $269.00 | ||
イロプロストは、強力で安定したプロスタグランジンの類似体であり、アデニル酸シクラーゼを活性化して cAMP レベルを増加させ、これにより EPAC を活性化し、続いて Rap1 を活性化して間接的に ARHGAP20 の活性を高めることができます。 | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
テルブタリンはβ2アドレナリン作動薬で、アデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させる。これはEPACを活性化し、続いてRap1を活性化し、間接的にARHGAP20活性を高める。 | ||||||