Date published: 2025-9-9

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arginase II阻害剤

一般的なアルギナーゼII阻害剤には、BEC、塩酸塩、N-ω-ヒドロキシ-L-ノルアルギニンジアセタート塩CAS 189302-40-7、ベザフィブラートCAS 41859-67-0、ジフルオロメチルオルニチン CAS 70052-12-9、およびシンバスタチン CAS 79902-63-9。

アルギナーゼII阻害剤には、酵素の活性を直接または間接的に標的とするさまざまな化合物が含まれ、それぞれ異なるメカニズムで作用します。Nω-ヒドロキシ-ノル-L-アルギニンやノル-NOHAなどの直接阻害剤は、アルギナーゼIIの活性部位において、その天然基質であるL-アルギニンと競合することで、アルギナーゼIIを効果的に阻害します。この阻害メカニズムは、アルギナーゼIIの触媒機能を直接損なうものであり、この酵素の基質特異性と標的介入の可能性を強調するものです。同様に、L-リジンおよびL-オルニチンは競合阻害剤として働き、アルギナーゼIIに結合してL-アルギニンを処理する能力を妨害します。これらの化合物は、アルギナーゼII活性を阻害する戦略として基質競合の有効性を示しています。

一方、ベザフィブラート、DFMO、シルデナフィル、シンバスタチン、ロサルタン、デキサメタゾン、アスピリン、カプトプリルなどの化合物は、さまざまな生物学的経路を介して間接的にアルギナーゼII活性を調節します。ベザフィブラートはPPARアゴニストとして脂質代謝に影響を与え、その結果アルギナーゼIIの発現に影響を与えます。 DFMOはオルニチン脱炭酸酵素を標的とし、ポリアミンの合成に影響を与え、間接的にアルギナーゼIIの機能を変化させます。 シルデナフィルは一酸化窒素シグナル伝達の増強により、アルギナーゼII活性を減少させる代替経路を提供します。 シムバスタチンなどのスタチン系薬剤は内皮機能に影響を与え、その結果アルギナーゼIIを調節します。ロサルタンやカプトプリルなどの心血管系薬剤はレニン・アンジオテンシン系に作用し、間接的にアルギナーゼII活性に影響を与えます。 デキサメタゾンやアスピリンなどの抗炎症性化合物は炎症経路に影響を与え、それがアルギナーゼII活性を調節します。 アルギナーゼIIを阻害するこれらの多様なアプローチは、酵素の複雑な制御と、その活性を調節する複数の経路を強調しています。

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