Date published: 2026-1-11

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ARA54 アクチベーター

一般的なARA54活性化剤は、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ルテオリンCAS 491-70-3、亜鉛CAS 7440-66-6、イカリンCAS 489-32-7およびレスベラトロールCAS 501-36-0を含むが、これらに限定されない。

ARA54活性化剤は、アンドロゲン受容体(AR)シグナル伝達経路におけるARA54のコアクチベーター機能を直接的または間接的に増強する、多様な化合物の集合である。例えば、亜鉛は、ARリガンド結合ドメインを安定化させ、ARA54のAR標的遺伝子プロモーターへの効率的なリクルートを促進し、それによってARが介在する転写活性を高める補因子として機能する。ARの天然リガンドであるジヒドロテストステロン(DHT)は、受容体に積極的に結合して活性化し、その結果、ARA54の共活性化機能が相乗的に増大すると考えられる。この効果は、イカリインやレスベラトロールのような、ARシグナル伝達と相互作用して調節し、ARA54のリクルートと活性を増大させる可能性のある化合物によって反映される。フラボノイドのルテオリンは、アロマターゼを阻害することにより、アンドロゲンレベルを上昇させ、間接的にARA54のARの共活性化を増強する可能性がある。一方、シルデナフィルとタダラフィルは、cGMPの分解を阻害することにより、間接的にARを介したシグナル伝達を増強し、ARA54のコアクチベーターの役割を促進する可能性がある。

さらに、トリビュラス・テレストリス(Tribulus Terrestris)抽出物は、アンドロゲンレベルの上昇と関連しており、ARシグナル伝達を増強し、その結果、ARA54のコアクチベートが促進される可能性がある。ホウ素は、ステロイドホルモンの代謝を調節し、遊離テストステロンを増加させることで、AR経路におけるARA54の活性を増幅する役割を果たす可能性もある。アスコルビン酸とセレンは、潜在的にARの完全性を維持し、ARA54との相互作用を強化し、酸化ストレスを軽減することにより、細胞の恒常性の維持に貢献しています。フォルスコリンによるcAMPの上昇はPKAの活性化につながり、AR複合体内のタンパク質をリン酸化してARA54の機能を高める可能性がある。まとめると、これらの活性化因子は様々な生化学的作用を通して作用し、それぞれがARシグナル伝達経路に収束し、必ずしもARA54の発現を増加させたり、活性化のためにタンパク質を直接標的にしたりすることなく、ARA54のコアクチベーターの機能を増強する。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$78.00
$153.00
$740.00
$1413.00
$2091.00
73
(3)

フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPの産生を増加させる。cAMPはセカンドメッセンジャーであり、プロテインキナーゼA(PKA)の活性を高める。PKAの活性化は、アンドロゲン受容体(AR)複合体に関与するものを含む、さまざまなタンパク質のリン酸化につながり、ARA54のコアクチーター活性を高める可能性がある。

Luteolin

491-70-3sc-203119
sc-203119A
sc-203119B
sc-203119C
sc-203119D
5 mg
50 mg
500 mg
5 g
500 g
$27.00
$51.00
$101.00
$153.00
$1925.00
40
(1)

ルテオリンはフラボノイドの一種で、アンドロゲンをエストロゲンに変換する酵素であるアロマターゼを阻害することが報告されています。アロマターゼを阻害することで、ルテオリンはアンドロゲンレベルを増加させ、アンドロゲン受容体の活性を高め、ARA54のコアクチベーター機能を強化する可能性があります。

Zinc

7440-66-6sc-213177
100 g
$48.00
(0)

亜鉛は、さまざまな酵素や転写因子の補因子として作用する金属イオンです。亜鉛は AR の構造を安定化し、DNA への結合能力を高め、ARA54 のようなコアクチベーターをリクルートすることで、AR シグナルを増幅します。

Icariin

489-32-7sc-279198
sc-279198A
sc-279198B
1 g
5 g
10 g
$145.00
$421.00
$830.00
(1)

イカリインはエストロゲン様活性を持つことが示されているフラボノイドであり、核受容体の転写活性を高めることができます。潜在的に AR 経路と相互作用することで、イカリインは AR 複合体における ARA54 のリクルートと活性を促進する可能性があります。

Resveratrol

501-36-0sc-200808
sc-200808A
sc-200808B
100 mg
500 mg
5 g
$80.00
$220.00
$460.00
64
(2)

レスベラトロールは、ステロイドホルモン受容体に調節作用を及ぼすことが示されています。受容体の構造と補助因子の動員に影響を与えることで AR シグナル伝達を増強し、その結果、AR 媒介転写における ARA54 のコアクチベーター活性を増強する可能性があります。

L-Ascorbic acid, free acid

50-81-7sc-202686
100 g
$46.00
5
(1)

アスコルビン酸は酸化ストレスを低減させることが可能であり、これはARシグナル伝達に影響を与える可能性があります。酸化損傷の低減は、ARおよび関連する補因子の構造的完全性を維持し、その結果、AR媒介遺伝子転写におけるARA54の活性を潜在的に高める可能性があります。

Selenium

7782-49-2sc-250973
50 g
$62.00
1
(1)

セレニウムは抗酸化物質として細胞を酸化損傷から保護します。 セレニウムは、ARおよび関連タンパク質の機能的完全性を維持することで、間接的にARシグナル伝達経路におけるARA54の動員と活性を高める可能性があります。

Tadalafil

171596-29-5sc-208412
50 mg
$180.00
13
(2)

シルデナフィルと同様に、タダラフィルはホスホジエステラーゼ5型を阻害し、cGMPレベルを増加させます。これにより、cGMP依存性経路とARシグナル伝達間のクロストークが強化され、ARA54の活性が潜在的に高まる可能性があります。

Boron

7440-42-8sc-239411
5 g
$93.00
(0)

ホウ素は、ステロイドホルモンの代謝に影響を与え、性ホルモン結合グロブリン(SHBG)を阻害することで遊離型テストステロンのレベルを増加させる可能性があります。遊離型テストステロンが増加すると、ARシグナル伝達が強化され、ARA54のコアクチベーター機能が強化される可能性があります。