APS アクチベーター

一般的なAPS活性化剤としては、インスリンCAS 11061-68-0、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、Tyrphostin B42 CAS 133550-30-8が挙げられるが、これらに限定されない。

APS（Adapter Protein with PH and SH2 domains）は、様々な細胞内プロセスに関与する重要なシグナル伝達タンパク質であり、主に細胞内シグナル伝達経路においてアダプター分子として機能する。その役割は、細胞表面レセプターからの細胞外シグナルを下流のエフェクター分子に中継し、それによって外部刺激に対する細胞応答を仲介することである。APSはプレクストリン相同性（PH）ドメインやSrc相同性2（SH2）ドメインなど複数のドメインを持ち、他のシグナル伝達タンパク質との相互作用を促進し、シグナル伝達カスケード内での制御機能を可能にしている。

APSの活性化は通常、受容体チロシンキナーゼ（RTK）やサイトカイン受容体などの細胞表面受容体へのリガンド結合に応答して起こる。リガンドが結合すると、これらの受容体はコンフォメーション変化と自己リン酸化を起こし、APSを含む下流のシグナル伝達タンパク質のリクルートと活性化につながる。APSのPHドメインは細胞膜への動員を促進し、そこで受容体の活性化によって生成されたリン酸化イノシチドと相互作用する。その後、APSのSH2ドメインは活性化受容体や他のアダプタータンパク質上のリン酸化チロシン残基に結合し、APS自身のリン酸化につながる。このリン酸化によってAPSの立体構造が変化し、PI3-キナーゼやGrb2-associated binder (Gab)などの下流のエフェクター分子との結合部位が露出する。