APRIL阻害剤

一般的なAPRIL阻害剤としては、サリドマイドCAS 50-35-1、レナリドマイドCAS 191732-72-6、ポマリドマイドCAS 19171-19-8、ボルテゾミブCAS 179324-69-7、カーフィルゾミブCAS 868540-17-4が挙げられるが、これらに限定されない。

APRIL阻害剤は直接的な阻害剤群ではなく、APRILが影響を及ぼす経路や過程に影響を及ぼす化合物に関するものである。これらの化学物質は、主に腫瘍壊死因子（TNF）経路と活性化B細胞の核因子κ-軽鎖-エンハンサー（NF-kB）シグナル伝達の調節を通じてその効果を発揮する。NF-kBは炎症反応と細胞生存シグナルを媒介する重要な転写因子である。その活性化は、IκBαのリン酸化の防止や、NF-kBの阻害因子であるIκBαの分解を担うプロテアソームの阻害など、様々な手段によって阻害することができる。列挙した化合物はこれらのメカニズムを標的とし、それによってシグナル伝達の文脈の中でAPRILの機能に間接的な影響を及ぼす。

化学薬剤は、サリドマイド、レナリドマイド、ポマリドマイドのような免疫調節薬（IMiDs）から、セレブロン複合体に影響を与え、TNFシグナル伝達を調節することが観察されているもの、ボルテゾミブ、カルフィルゾミブ、イキサゾミブのようなプロテアソーム阻害剤まで多岐にわたる。パルテノライド、ベイ11-7082、PDTCなどの化合物は、NF-kB経路を直接阻害することによって作用する。スルファサラジンなどの抗炎症剤、クルクミンやレスベラトロールなどの植物化学物質も、NF-kB活性を標的とすることで、APRILのシグナル伝達経路の調節に貢献している。これらの多様な化学物質は、NF-kB活性化の上流またはレベルで分子成分と相互作用し、APRILが関与するシグナル伝達ネットワークに影響を及ぼす。