Date published: 2025-9-11

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APPL1阻害剤

一般的なAPPL1阻害剤としては、マシチニブCAS 790299-79-5、BAY 61-3606、イマチニブCAS 152459-95-5、ダサチニブCAS 302962-49-8、スニチニブリンゴ酸CAS 341031-54-7が挙げられるが、これらに限定されない。

APPL1阻害剤の化学クラスは、多様な化合物から成り立っており、特定の細胞シグナル伝達経路との複雑な相互作用を通じてAPPL1に対する阻害効果を発揮します。これらの経路は、APPL1のリン酸化とその後のアダプタープロテインとしての役割を調節する上で重要な役割を果たしています。

例えば、マシチニブはc-Ablシグナル伝達経路を標的とすることで、直接的なAPPL1阻害剤として作用します。c-Ablの活性化を抑制し、APPL1のリン酸化を抑制します。この阻害により、APPL1のアダプタープロテインとしての機能が損なわれ、細胞応答やシグナル伝達カスケードに影響を与えます。

BAY 61-3606とイマチニブは、それぞれBcr-AblおよびPDGF受容体シグナル伝達経路を調節することで、直接的なAPPL1阻害剤として作用します。これらの阻害剤は、APPL1のリン酸化を含む下流のイベントに干渉し、そのアダプタープロテインとしての役割を妨げ、APPL1によって媒介される細胞プロセスを阻害します。

ダサチニブ、スニチニブ、およびボスチニブは、それぞれSrc、VEGF受容体、およびAblキナーゼシグナル伝達経路を標的とし、APPL1のリン酸化を抑制することで、細胞プロセスおよびシグナル伝達カスケードにおけるその機能を損ないます。

ソラフェニブ、エルロチニブ、ラパチニブ、およびバンデタニブは、それぞれRaf/MEK/ERK、EGFR、ErbB受容体、およびRETシグナル伝達経路に影響を与えることで、直接的なAPPL1阻害剤として作用します。これらの阻害剤はAPPL1のリン酸化を妨げ、細胞プロセスおよびシグナル伝達カスケードにおけるその機能を損ないます。

エルロチニブ塩酸塩はSrcシグナル伝達経路を標的とし、APPL1のリン酸化を抑制し、細胞応答を調節します。トファシチニブはJAK/STATシグナル伝達経路を調節することで間接的なAPPL1阻害剤として作用し、JAKの活性化を抑制し、下流でAPPL1のリン酸化に影響を与えます。この間接的な阻害は、細胞応答およびシグナル伝達経路の調節に寄与します。

まとめると、APPL1阻害剤の化学クラスは、特定のシグナル伝達経路を複雑に調節する化合物を含み、APPL1のリン酸化およびアダプタープロテインとしての機能を阻害します。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Masitinib

790299-79-5sc-211777
10 mg
$180.00
(0)

マシチニブは、c-Abl 情報伝達経路を標的として直接的な APPL1 阻害剤として機能する。c-Abl の活性化を阻害し、その結果として APPL1 のリン酸化を抑制する。この阻害により、さまざまな細胞プロセスにおけるアダプタータンパク質としての APPL1 の役割が崩壊し、最終的に情報伝達経路および細胞応答におけるその機能を阻害する。

BAY 61-3606

sc-507485
2 mg
$345.00
1
(0)

BAY 61-3606は、Bcr-Ablシグナル伝達経路を調節することで、直接的なAPPL1阻害剤として作用する。Bcr-Ablキナーゼ活性を阻害し、APPL1のリン酸化阻害を含む下流への影響をもたらす。APPL1のリン酸化が阻害されると、そのアダプター機能が妨げられ、細胞内シグナル伝達カスケードや細胞プロセスへの関与が抑制される。

Imatinib

152459-95-5sc-267106
sc-267106A
sc-267106B
10 mg
100 mg
1 g
$25.00
$117.00
$209.00
27
(1)

イマチニブは、PDGF受容体シグナル伝達経路を標的として、直接的なAPPL1阻害剤として作用する。PDGF受容体の活性化を阻害することで、イマチニブはAPPL1のリン酸化を含む下流の事象を妨害する。APPL1のリン酸化が阻害されると、アダプタータンパク質としての機能が損なわれ、さまざまなシグナル伝達経路におけるAPPL1が媒介する細胞過程が阻害される。

Dasatinib

302962-49-8sc-358114
sc-358114A
25 mg
1 g
$47.00
$145.00
51
(1)

ダサチニブは、Srcシグナル伝達経路に影響を与えることで、直接的なAPPL1阻害剤として機能します。Srcキナーゼ活性を阻害し、APPL1のリン酸化抑制を含む下流への影響をもたらします。この干渉により、アダプタータンパク質としてのAPPL1の役割が崩壊し、細胞プロセスおよびシグナル伝達カスケードにおけるその機能が損なわれます。ダサチニブによるAPPL1の阻害は、細胞応答およびシグナル伝達経路の調節に寄与します。

Sunitinib Malate

341031-54-7sc-220177
sc-220177A
sc-220177B
10 mg
100 mg
3 g
$193.00
$510.00
$1072.00
4
(1)

スニチニブは、VEGF受容体シグナル伝達経路を標的として、直接的なAPPL1阻害剤として作用する。VEGF受容体の活性化を阻害し、下流ではAPPL1のリン酸化の阻害を含む効果をもたらす。APPL1のリン酸化が阻害されると、アダプタータンパク質としての機能が損なわれ、さまざまなシグナル伝達経路においてAPPL1が媒介する細胞プロセスが阻害される。

Sorafenib

284461-73-0sc-220125
sc-220125A
sc-220125B
5 mg
50 mg
500 mg
$56.00
$260.00
$416.00
129
(3)

ソラフェニブは、Raf/MEK/ERKシグナル伝達経路に影響を与えることで、直接的なAPPL1阻害剤として機能します。Rafキナーゼ活性を阻害し、APPL1のリン酸化阻害を含む下流への影響をもたらします。この干渉により、アダプタータンパク質としてのAPPL1の役割が阻害され、細胞プロセスやシグナル伝達カスケードにおけるその機能が損なわれます。ソラフェニブによるAPPL1の阻害は、細胞応答やシグナル伝達経路の調節に寄与します。

Erlotinib, Free Base

183321-74-6sc-396113
sc-396113A
sc-396113B
sc-396113C
sc-396113D
500 mg
1 g
5 g
10 g
100 g
$85.00
$132.00
$287.00
$495.00
$3752.00
42
(0)

エルロチニブは、EGFRシグナル伝達経路を標的として、直接的なAPPL1阻害剤として作用する。EGFRの活性化を阻害し、下流に影響を及ぼすことで、APPL1のリン酸化阻害を含む効果をもたらす。APPL1のリン酸化が阻害されると、アダプタータンパク質としての機能が損なわれ、さまざまなシグナル伝達経路におけるAPPL1が媒介する細胞プロセスが阻害される。

Lapatinib

231277-92-2sc-353658
100 mg
$412.00
32
(1)

ラパチニブは、ErbB受容体シグナル伝達経路を調節することで、APPL1の直接的な阻害剤として作用します。ErbB受容体の活性化を阻害し、APPL1のリン酸化の抑制を含む下流への影響をもたらします。この干渉により、APPL1のアダプタータンパク質としての役割が阻害され、細胞プロセスやシグナル伝達カスケードにおけるその機能が損なわれます。ラパチニブによるAPPL1の阻害は、細胞応答やシグナル伝達経路の調節に寄与します。

Vandetanib

443913-73-3sc-220364
sc-220364A
5 mg
50 mg
$167.00
$1353.00
(1)

バンデタニブはRETシグナル伝達経路に影響を与えることで、直接的なAPPL1阻害剤として作用する。RETキナーゼ活性を阻害し、APPL1のリン酸化阻害を含む下流への影響をもたらす。APPL1のリン酸化が阻害されると、アダプタータンパク質としての機能が損なわれ、さまざまなシグナル伝達経路におけるAPPL1が媒介する細胞プロセスが阻害される。