apoC1阻害剤

一般的なアポC1阻害剤としては、プロゲステロンCAS 57-83-0、デキサメタゾンCAS 50-02-2、シンバスタチンCAS 79902-63-9、アトルバスタチンCAS 134523-00-5およびロバスタチンCAS 75330-75-5が挙げられるが、これらに限定されない。

アポC1の化学的阻害剤には、脂質代謝に影響を与え、それによってタンパク質の機能的活性を阻害する様々な化合物が含まれる。プロゲステロンは、リポタンパク質と会合する上で重要な役割を果たすアポC1の脂質化プロセスを阻害する可能性のある受容体と相互作用することにより、アポC1に阻害作用を及ぼす。デキサメタゾンは、グルココルチコイド受容体との相互作用を通じて脂質代謝に変化をもたらし、リポ蛋白結合や脂質輸送におけるアポC1の活性を阻害する可能性がある。シンバスタチン、アトルバスタチン、ロバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、セリバスタチン、ピタバスタチン、フルバスタチンなどのスタチンは、すべてHMG-CoA還元酵素阻害薬として機能し、コレステロール合成を減少させるという共通の機序を持つ。このコレステロールレベルの低下は、アポC1が利用できる脂質を減少させ、脂質輸送におけるアポC1の主要な機能を阻害する。これらのスタチンによるコレステロール合成の減少は、脂質輸送におけるアポC1の活性に不可欠なアポC1の脂質化を減少させる。

さらに、ニコチン酸は、VLDL合成の基質である脂肪組織からの遊離脂肪酸の遊離を減少させることによりアポC1を阻害し、リポ蛋白代謝におけるアポC1の役割を低下させる可能性がある。PPARαを活性化するゲムフィブロジルは、脂質代謝を変化させ、VLDL産生を減少させる。アポC1はVLDLの代謝と機能に関与しているので、ゲムフィブロジルによるVLDL産生の減少はアポC1の機能を直接阻害する可能性がある。この化学物質のコレクションは、脂質代謝経路との明確な相互作用を通して、アポC1が関与するリポ蛋白のレベルまたはリピジュアリゼーションを低下させることによりアポC1の機能を阻害し、脂質輸送におけるアポC1の役割を阻害する能力を示している。