APC アクチベーター

一般的なAPC活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、クルクミンCAS 458-37-7、レスベラトロールCAS 501-36-0、スリンダクCAS 38194-50-2、ケルセチンCAS 117-39-5などがあるが、これらに限定されるものではない。

APCは多機能性タンパク質であり、いくつかの細胞プロセス、特にWntシグナル伝達経路において重要な役割を果たしている。APCは腫瘍抑制因子として働き、細胞接着、遊走、細胞周期に関与している。APCを標的とする化学的活性化剤は、一般にこれらの経路に影響を与えることによって作用し、多くの場合、Wnt/β-カテニンシグナル伝達を阻害することを目的とし、その結果APCが活性化される。例えばフォルスコリンは、cAMPレベルを上昇させ、その結果APCの調節因子として知られるプロテインキナーゼAを活性化する。クルクミンとケルセチンは天然に存在する化合物で、Wnt/β-カテニンシグナル伝達を阻害し、それによってAPCがこの経路における負の調節因子としての役割を果たすことを可能にする。

スリンダクとインドメタシンは非選択的COX阻害剤として機能し、APC活性にも影響を与えうる。ゲニステインとラパマイシンは、それぞれチロシンキナーゼとmTORシグナル伝達を含む細胞経路に広範な影響を及ぼし、これらもAPC活性化に寄与する。レチノイン酸とビタミンD3は、それぞれの受容体を介してAPCを制御することができ、それによってWntシグナル伝達だけでなく、APCが関与する他の細胞過程にも影響を及ぼす。緑茶に含まれる主要なカテキンであるEGCGや、COX-2特異的阻害剤であるセレコキシブも、Wntシグナル伝達を調節することでAPC活性に影響を与えることが知られている。ブドウの果皮に含まれるレスベラトロールは、Wntシグナル伝達の調節を通じてAPCに影響を与える可能性がある。