AP1S3阻害剤

一般的なAP1S3阻害剤としては、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Dynamin Inhibitor I、Dynasore CAS 304448-55-3、Exo1 CAS 461681-88-9、Pitstop 2 CAS 1419093-54-1、Monensin A CAS 17090-79-8が挙げられるが、これらに限定されない。

AP1S3阻害剤は、アダプタータンパク質複合体1のサブユニットであるAP1S3の機能に直接的または間接的に影響を与える化学化合物であり、クラスリン被覆小胞の組み立てと細胞内輸送に関与している。Brefeldin A、Dynasore、Exo1、Pitstop 2などの阻害剤は、タンパク質の輸送と小胞形成を阻害することによって作用し、AP1S3が関与する小胞の組み立てと機能を間接的に阻害する。例えば、ブレフェルジンAは小胞体からゴルジ体へのタンパク質輸送を阻害し、ダイナソアは小胞の形成と放出に必要なGTPaseであるダイナミンの機能を阻害する。この阻害は、AP1S3がこれらの過程に参加するのを阻害することにより、機能的活性の低下をもたらす可能性がある。

Monensin、Nocodazole、Wortmannin、LY294002、Vinblastine、Genistein、Chlorpromazine、Latrunculin Bなどの他の阻害剤も、細胞内輸送、微小管ダイナミクス、細胞内シグナル伝達を阻害し、AP1S3の機能的活性を低下させる。例えば、モネンシン（Monensin）はイオン勾配を変化させて細胞内輸送を撹乱し、ノコダゾール（Nocodazole）とビンブラスチン（Vinblastine）は小胞輸送に必要な微小管ダイナミクスを撹乱する。WortmanninとLY294002はPI3K依存性経路を阻害し、小胞輸送を損なう。チロシンキナーゼ阻害剤であるゲニステインは、細胞内シグナル伝達を阻害し、間接的に小胞の形成と輸送に影響を与える。クロルプロマジンはクラスリンを介したエンドサイトーシスを阻害し、ラトルンクリンBはアクチン単量体に結合して重合を阻害する。これらのメカニズムにより、AP1S3の機能的活性を効果的に低下させることができる。