AP-2ε アクチベーター

AP-2εの一般的な活性化剤としては、特に、レチノイン酸、オールトランスCAS 302-79-4、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、5-アザシチジンCAS 320-67-2、酪酸ナトリウムCAS 156-54-7および(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5が挙げられる。

AP-2εを間接的に活性化できる化合物は、主にエピジェネティックマーカーの調節と細胞内シグナル伝達経路の変化を通してその影響を及ぼし、TFAP2E遺伝子の発現と活性に影響を与える。レチノイン酸やトリコスタチンAのような薬剤は、AP-2εのアップレギュレーションをもたらし得る転写ランドスケープの修正に役立つ。レチノイン酸は核内受容体との相互作用を通して、またトリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素を阻害することによって、AP-2εが重要な役割を果たしている細胞の分化と発生に必要な遺伝子の転写を促進する道を開く。さらに、エピジェネティックな影響は、5-アザシチジンや酪酸ナトリウムのような化合物によってさらに例証され、それぞれDNAメチル化を緩和し、ヒストンアセチル化を促進し、TFAP2Eの発現を助長する転写活性クロマチン状態を促進する。

生化学的な影響は、遺伝子発現に影響力を持つシグナル伝達カスケードと相互作用する他の様々な分子活性化物質にも及んでいる。エピガロカテキンガレートやレスベラトロールなどの化合物は、キナーゼ経路やサーチュイン活性を広範囲に調節し、AP-2εの活性化につながる環境を作り出す。クルクミンとピペロングミンは、多数のシグナル伝達タンパク質や酸化ストレス反応との相互作用を通じて、AP-2εの発現レベルを調節する。同様に、塩化リチウムによるGSK-3β阻害を介したWnt経路の調節や、db-cAMPによる細胞内cAMPレベルの上昇は、AP-2εの活性化をもたらしうる主要なメカニズム的アプローチを示している。さらに、2-デオキシ-D-グルコースのような化合物による代謝の変化は、細胞代謝と遺伝子発現の結びつきを強調し、AP-2εのような転写因子の活性を支配しうる多様な化学的環境をさらに強調している。