AP-2δ アクチベーター

一般的なAP-2δ活性化物質としては、レチノイン酸、オールトランスCAS 302-79-4、β-エストラジオールCAS 50-28-2、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、クルクミンCAS 458-37-7が挙げられるが、これらに限定されない。

AP-2δ活性化剤は、AP-2δ転写因子の転写活性を直接増強する可能性のために特別に選択された化合物である。レチノイン酸やβ-エストラジオールのような化合物は、特定のDNA応答エレメントへの結合を促進することによってAP-2δを直接活性化し、それによって転写調節能力を高める。フォルスコリンとジブチリル-cAMPは、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化する作用により、AP-2δのリン酸化とその結果としての活性化を引き起こし、その転写活性を増幅させる。

上皮成長因子のような成長因子は、AP-2δの直接活性化を含む特定の細胞シグナル伝達経路を活性化し、その結果、細胞の成長、分化、発達に関連する遺伝子発現の調節において極めて重要な役割を果たす。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートは、PKCを活性化することによって、AP-2δのリン酸化とそれに続く活性化も促進する。クルクミンや酪酸ナトリウムのような化合物は、クロマチン構造と転写因子のアクセシビリティに影響を与えることによって、AP-2δの転写活性化能を高める。イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を変化させることにより、AP-2δのカルシウム依存性転写調節活性に影響を与えることができる。塩化リチウムは、その主要な作用は阻害性であるが、ある種の細胞条件下ではAP-2δの活性化が促進されるというシナリオを間接的に導くことができる。