AOS-1阻害剤
一般的なAOS-1阻害剤としては、MLN 4924 CAS 905579-51-3、アナカルド酸CAS 16611-84-0、ギンコライド酸C15:1 CAS 22910-60-7、クロロキンCAS 54-05-7、ボルテゾミブCAS 179324-69-7などが挙げられるが、これらに限定されない。
AOS-1の化学的阻害剤は、様々な細胞内プロセスや経路を変化させることにより、そのスモイル化活性に大きな影響を与える可能性がある。MLN4924（Pevonedistat）はNEDD8活性化酵素を阻害し、この酵素はネディル化プロセスに重要である。これはAOS-1を直接標的にはしないが、ネディル化を阻害することは、下流でスモイル化過程に影響を及ぼし、AOS-1の機能阻害をもたらす可能性がある。同様に、ボルテゾミブ、MG132、イキサゾミブなどのプロテアソーム阻害剤は、細胞内にタンパク質を蓄積させる。この蓄積は、スモイル化基質の滞留を引き起こすことで間接的にAOS-1を阻害し、スモイル化システムを圧倒してAOS-1の活性を低下させる可能性がある。
ヒストンアセチルトランスフェラーゼ阻害剤であるアナカルジン酸とギンコライド酸は、クロマチン構造の変化によりスモイル化基質の利用可能性を変化させることにより、間接的にAOS-1に影響を与える可能性がある。クロロキンのエンドソームpHを上昇させる作用は、タンパク質の細胞内輸送に影響し、基質やスモイル化機構の構成要素の誤局在を引き起こす可能性があり、AOS-1の機能を阻害する可能性がある。クルクミンは、基質相互作用やSUMOタンパク質の局在を変化させることにより、AOS-1に影響を与える可能性がある。三酸化ヒ素は、スモイル化に必須な核小体形成に関与するタンパク質の分解を引き起こし、AOS-1の活性に影響を及ぼす可能性がある。ベツリン酸は基質からのSUMOの切断を促進し、AOS-1が介在するスモイル化に利用可能なSUMOを減少させる。NSC 697923は、SUMO結合酵素であるUbc9を標的としており、これを阻害することにより、標的タンパク質へのSUMOの結合が阻害され、AOS-1が関与するスモイル化プロセスが間接的に阻害される。SIRT1阻害剤であるテノビン-6は、細胞のアセチル化状態を変化させることができ、アセチル化とスモイル化の相互関係から、AOS-1の活性に影響を及ぼす可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924は、NEDD8化プロセスに不可欠なNEDD8活性化酵素（NAE）を阻害する。AOS-1はSUMO化に必要なSUMO活性化酵素複合体の一部であるため、NEDD8化の阻害は、細胞内の翻訳後修飾環境全体を混乱させることで間接的にSUMO化プロセスに影響を及ぼし、潜在的にAOS-1を間接的に阻害する可能性がある。 | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
アナカルディア酸は、ヒストンアセチルトランスフェラーゼ（HAT）を阻害します。これはAOS-1に直接影響を及ぼすものではありませんが、その結果生じるクロマチン構造の変化は、AOS-1の基質利用に影響を及ぼすことで、間接的にSUMO化プロセスを阻害する可能性があります。 | ||||||
Ginkgolic acid C15:1 | 22910-60-7 | sc-235249 | 5 mg | $306.00 | 2 | |
ギンコール酸もまた、アナカルディア酸と類似のメカニズムを持つHAT阻害剤であり、クロマチン構造の変化によるSUMO化のための基質の利用可能性を変化させることで、間接的にAOS-1を阻害する可能性があります。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンはエンドゾームのpHを上昇させ、それによって細胞内のタンパク質の輸送が妨げられる可能性があります。これは、SUMO化機構の基質または構成要素の輸送と局在を妨げることで間接的にAOS-1に影響を与え、その結果としてAOS-1の機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブは26Sプロテアソームを阻害し、分解されるはずのタンパク質の蓄積を招く。これにより、SUMO化を必要とするタンパク質の滞留が生じ、結果としてシステムに過負荷がかかり、容量不足によりAOS-1の機能が阻害されることで、間接的にAOS-1に影響を与える可能性がある。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132は、ボルテゾミブに類似したプロテアソーム阻害剤です。分解されるべきSUMO化タンパク質の蓄積を引き起こすことで間接的にAOS-1を阻害し、その結果、SUMO化プロセスの動態を潜在的に乱し、間接的にAOS-1を阻害します。 | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
イキサゾミブは、プロテアソーム阻害剤のひとつであり、分解されるはずのタンパク質の蓄積を引き起こすことで、潜在的にSUMO化サイクルを阻害し、間接的にAOS-1の機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、さまざまな酵素の活性を阻害することが示されています。AOS-1と基質間の相互作用を修飾したり、SUMOタンパク質の細胞内局在を変化させることによって、間接的にAOS-1のSUMO化活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Arsenic(III) oxide | 1327-53-3 | sc-210837 sc-210837A | 250 g 1 kg | $87.00 $224.00 | ||
ヒ素三酸化物は、SUMO化が起こる核小体の形成に関与するタンパク質であるPMLの分解を引き起こす可能性があります。これにより、効率的なSUMO化に必要な核構造が崩壊し、間接的にAOS-1を阻害する可能性があります。 | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
ベツリン酸は、結合した基質からSUMOの切断を誘導することができます。脱SUMO化を促進することで、AOS-1のSUMO化活性に利用可能なSUMOのプールを減少させ、間接的にAOS-1を阻害する可能性があります。 | ||||||