Antipain dihydrochloride阻害剤

一般的なアンチペインジヒドロクロリド阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。ルペプチン硫酸塩 CAS 55123-66-5、E-64 CAS 66701-25 -5、キモスタチン CAS 9076-44-2、アプロチニン CAS 9087-70-1、ホスホロアミドン CAS 119942-99-3。

アンチペイン二塩酸塩の化学的阻害剤には、活性部位に結合したり、タンパク質の重要な残基と相互作用したりして、タンパク質分解活性を低下させる様々な化合物が含まれる。ロイペプチン・ヘミスルフェートは、活性部位に可逆的に結合し、プロテアーゼがペプチド結合を切断するのを阻害する。同様に、E-64はアンチペイン二塩酸塩の活性部位と共有結合を形成し、不可逆的な阻害をもたらす。ペプスタチンAとキモスタチンもプロテアーゼの活性部位を標的とするが、そのメカニズムは異なる。ペプスタチンAは特異的に相互作用し、キモスタチンは重要なセリン残基に結合し、どちらも基質のペプチド結合の加水分解を阻害する。ペプスタチンAは特異的に相互作用し、キモスタチンは重要なセリン残基に結合する。アンチペインは、阻害するタンパク質と同じ名前であり、酵素の活性部位と非競合的に相互作用し、基質へのアクセスを阻害して機能を阻害する。

活性部位阻害というテーマを続けると、アプロチニンはアンチペイン二塩酸塩と強固な複合体を形成し、立体障害を作って酵素作用を阻害する。ホスホラミドンとベスタチンは活性部位に結合し、それぞれプロテアーゼのエンドペプチダーゼ活性とペプチドの分解を抑制する。ガベキサートメシル酸塩やナファモスタットメシル酸塩のような他の阻害剤は、タンパク質と一過性の複合体を形成し、活性部位との相互作用によってタンパク質分解活性を低下させる。メシル酸カモスタットは、活性部位をマスキングすることによって塩酸アンティペインを阻害し、タンパク質基質との相互作用を阻害する。最後に、ベルナカサンは酵素の活性部位と相互作用し、タンパク質が効果的に機能するために必要なタンパク質分解活性を阻害する。これらの化学物質はそれぞれ異なるメカニズムで塩酸アンティペインのタンパク質分解能力を阻害するが、このタンパク質の正常な酵素作用を妨げるという共通の結果に収束する。