Angptl2阻害剤

一般的なAngptl2阻害剤としては、フェノフィブラートCAS 49562-28-9、ピオグリタゾンCAS 111025-46-8、ワイ14643 CAS 50892-23-4、GW501516 CAS 317318-70-0およびロシグリタゾンCAS 122320-73-4が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ANGPTL2阻害剤は、ANGPTL2またはその関連経路と相互作用し、その発現または機能に影響を及ぼす様々な化合物群に関係する。これらの阻害剤は均質な分子のクラスではなく、むしろANGPTL2に関連する発現、調節、またはシグナル伝達経路に影響を及ぼす能力によって特徴づけられる。これらの阻害剤には、ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体（PPAR）の活性化、脂質代謝酵素の調節、AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）活性の変化など、様々なメカニズムが含まれる。上記の化合物には、フェノフィブラートのようなフィブリン酸誘導体、ピオグリタゾンのようなチアゾリジン系薬剤、主に脂質代謝調節に関与するスタチン系薬剤などが含まれる。メトホルミンやラパマイシンなどの化合物も、間接的にANGPTL2活性を調節しうる代謝経路に影響を及ぼすため、このリストに含まれている。

これらの化合物の作用は、ANGPTL2を直接阻害するわけではないが、ANGPTL2の発現を低下させたり、ANGPTL2が関与する経路の活性を変化させたりする。例えば、フィブラート系薬剤やチアゾリジン系薬剤は、ANGPTL2を含む様々な遺伝子の発現を調節することが知られている特定のPPARアイソフォームを活性化するため、ANGPTL2レベルの変化に寄与する。同様に、コレステロール生合成を標的とするスタチンも、ANGPTL2遺伝子の発現に影響を及ぼす可能性がある。メトホルミンがAMPKを活性化し、ラパマイシンがmTORを阻害することは、代謝調節因子がANGPTL2シグナル伝達に下流から影響を及ぼしうることのさらなる例である。クルクミンやオメガ3脂肪酸のような天然化合物が含まれることで、主に抗炎症作用と脂質プロファイルの調節を通じて、ANGPTL2関連経路に影響を与える分子の多様性が強調される。