Amylin アクチベーター

一般的なアミリン活性化物質としては、D(+)グルコース（無水）CAS 50-99-7、L-グルタミン酸CAS 56-86-0、トルブタミドCAS 64-77-7、GABA CAS 56-12-2、クロニジンCAS 4205-90-7が挙げられるが、これらに限定されない。

アミリン活性化因子は、膵β細胞からのアミリン分泌調節に重要な役割を果たす化学物質の一群である。これらの活性化剤は、グルコースのホメオスタシスに重要なペプチドホルモンであるアミリンの放出に直接的あるいは間接的に影響を及ぼすことができる多様な化合物を包含している。グルコースやトルブタミドなどの直接活性化剤は、膵β細胞上の特定の受容体やチャネルと相互作用することによって作用する。細胞の主要な燃料であるグルコースは、アミリンの直接活性化因子としてよく知られている。血中グルコースレベルが上昇すると、グルコースバランスを維持するための身体反応の一部としてアミリンの放出が誘発される。グルコースはβ細胞上の特殊なグルコース受容体に結合し、アミリンの分泌をもたらす一連の事象を開始し、アミリンはインスリンとともに作用して血糖値を調節する。

アセチルコリンやグルタミン酸のような他の直接活性化因子は、それぞれ膵β細胞上のムスカリン受容体やグルタミン酸受容体に結合してアミリンの分泌を刺激する。これらの神経伝達物質はインスリンの分泌を開始し、その結果、両ホルモンが一緒に分泌されるため、アミリンも一緒に分泌される。スルホニル尿素の一種であるトルブタミドは、β細胞上のATP感受性カリウムチャネルに結合することによってアミリン分泌を直接活性化し、インスリン分泌とアミリンの共分泌を促進する。さらに、GLP-1受容体作動薬やGIP受容体作動薬などの化合物は、インスリン分泌を促進することによってアミリン分泌を間接的に活性化する。これらの化合物はβ細胞の特異的受容体を活性化し、インスリン分泌を増加させ、その結果、両ホルモンが同時に分泌されるため、アミリンの共分泌が促進される。アミリン活性化物質には、グルコースホメオスタシスをきめ細かく調整するために不可欠な、異種の化学物質群が含まれる。膵臓のβ細胞に対する直接的、間接的な作用は、アミリンの協調的な放出に寄与し、血糖値の調節を助ける。