Amphiphysin II アクチベーター

一般的なアンフィフィシンII活性化剤には、レスベラトロール CAS 501-36-0、D,L-スルフォラファン CAS 4478-93-7、クルクミン CAS 458-37-7、コレカルシフェロール CAS 67-97-0、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5などがあるが、これらに限定されるものではない。

アンフィフィシンII活性化剤は、細胞プロセス、特に細胞内輸送と膜動態に関わるプロセスの制御に極めて重要な役割を果たす化学物質の一群に属する。これらの活性化剤は、神経末端やシナプス小胞に多く存在するタンパク質であるアンフィフィシンIIの機能を調節する能力を持つことが特徴である。アンフィフィシンIIは、クラスリンを介したエンドサイトーシス、すなわち細胞膜での分子の内在化を担う基本的な細胞内プロセスにおける役割で有名である。アンフィフィシンIIは、N末端のBAR（Bin-Amphiphysin-Rvs）ドメイン、中央のコイルドコイルドメイン、C末端のSH3（Src homology 3）ドメインなど複数のドメインから構成されている。BARドメインはアンフィフィシンIIが膜を感知し、形づくることを可能にし、SH3ドメインはタンパク質間相互作用を仲介する。

アンフィフィシンII活性化因子は、この多面的なタンパク質を特異的に標的とし、その機能、特にエンドサイトーシスにおける膜曲率の生成と小胞の排出を増強することができる。アンフィフィシンIIに結合することで、これらの活性化因子はタンパク質の構造コンフォメーションに影響を与え、膜との会合を促進し、膜の湾曲を促進する。この現象は、クラスリンでコートされたピットの形成に不可欠であり、そこで細胞内の荷物が小胞を介して内包される。これらの化合物によるアンフィフィシンII活性の調節は、細胞輸送と膜ダイナミクスの複雑なメカニズムを解読する上で重要であることを強調し、その応用の可能性を超えて、基本的な細胞プロセスに光を当てるものである。