AMPA 2阻害剤

一般的なAMPA 2阻害剤には、トピラマートCAS 97240-79-4およびIfenprodil hemitartrate CAS 23210-58-4が含まれるが、これらに限定されない。

AMPA 2の化学的阻害剤には、受容体の機能をさまざまな方法で標的とするさまざまな化合物がある。NBQXはAMPA 2受容体のグルタミン酸結合部位に直接結合する競合的拮抗薬であり、その結果、グルタミン酸の受容体への作用によって媒介される興奮性シグナルが阻害される。もう一つの化合物であるGYKI 52466は、非競合的アンタゴニストとして機能し、受容体のイオンチャネル特性を変化させることで、イオン流とそれに続く神経細胞の興奮を抑制する。ペランパネルもAMPA 2受容体を選択するが、アロステリックな部位に結合することにより、イオンチャネルの開口を阻害し、興奮性の神経伝達を低下させる。IEM-1460は、カルシウム透過性のAMPA 2受容体を特異的に標的とし、これを遮断することで、興奮性のシナプス伝達を抑制する。

テザンパネルとベカンパネルは、AMPA 2受容体上のグルタミン酸認識部位に競合的に拮抗することにより、受容体の活性化とそれに続く興奮性神経伝達を抑制する。CFM-2とZK200775は、ともにAMPA 2受容体のアロステリック調節部位に結合し、受容体のイオノトロピック活性を阻害することで、通常伝達される興奮性シグナルを沈黙させる。トピラマートは、受容体のサブユニット組成を調節することにより、AMPA 2受容体を介する反応に間接的に影響を与え、これがイオンチャネルの特性に影響を及ぼし、興奮性の神経伝達を抑制する。タランパネルとセルランパネルは、テザンパネルやベカンパネルと同様に、グルタミン酸結合部位に拮抗することにより、グルタミン酸がAMPA 2受容体を活性化するのを阻害し、受容体の活性を抑制する。最後に、Ifenprodilは、主にNMDA受容体のモジュレーターであるが、AMPA 2受容体が特定のサブユニットと結合している場合には、AMPA 2受容体を阻害し、これらの受容体によって促進される興奮性神経伝達を減少させることができる。