Aminopeptidase P2阻害剤

一般的なアミノペプチダーゼP2阻害剤には、ベストチン CAS 58970-76-6、アマスタチン塩酸塩 CAS 100938-10-1、ムスカミル CAS 2763-96-4、アクチノニン CAS 13434-13-4、カプトプリル CAS 62571-86-2などがあるが、これらに限定されない。

アミノペプチダーゼP2阻害剤は、アミノペプチダーゼP2の酵素活性に間接的に影響を与える多様な化学物質群である。これらの阻害剤は通常、アミノペプチダーゼの触媒活性に重要な金属イオンを妨害したり、酵素の活性部位に結合したり、ペプチド加水分解の遷移状態を模倣したりすることで機能する。アミノペプチダーゼP2は金属酵素であるため、ベスタチン、アマスタチン、プロベスティン、ホスホラミドン、アクチノニン、カプトプリル、トセドスタット、アスペルギロマラミンAなどの化合物は、その機能に不可欠な亜鉛イオンをキレート化することにより、その活性を阻害することができる。このキレート化プロセスは酵素の活性部位の正常な作動を妨げ、ペプチドの切断を妨げる。

さらに、これらの阻害剤の中には、酵素-基質複合体や酵素の活性部位と相互作用して、基質の結合を妨げるものもある。例えば、ベスタチンやアマスタチンはアミノペプチダーゼの活性部位を競合的に占有し、天然基質へのアクセスを阻害することが知られている。抗生物質であるアクチノニンのような化合物は、様々なアミノペプチダーゼを阻害する幅広いスペクトルを持つが、これはそれらの構造的特徴がAPP2を含むこれらの酵素の活性部位に適合することを可能にしていることを示唆している。ロイヒスチン、ボロロイシン、PAQ-22、BEL-7402のような合成阻害剤は、アミノペプチダーゼの活性部位と相互作用する能力に基づいて設計または発見されている。