Aminopeptidase B-L1阻害剤

一般的なアミノペプチダーゼB-L1阻害剤としては、Bestatin CAS 58970-76-6、Actinonin CAS 13434-13-4、Captopril CAS 62571-86-2、Phosphoramidon CAS 119942-99-3およびMarimastat CAS 154039-60-8が挙げられるが、これらに限定されない。

アミノペプチダーゼB-L1の化学的阻害剤には、酵素がペプチド基質を処理する能力を妨害する様々な化合物が含まれる。例えば、ベスタチンはアミノペプチダーゼの活性部位に結合し、アミノペプチダーゼB-L1が基質を効果的に切断するのを妨げることが知られている。同様に、アマスタチンはアミノペプチダーゼB-L1の天然基質の構造を模倣することによって競合的阻害剤として作用し、酵素の機能を阻害する。アミノペプチダーゼの活性部位に結合するアルファメニンBの作用もアミノペプチダーゼB-L1の阻害につながり、プロベスティンも活性部位をめぐって天然の基質と競合するため、酵素の活性を制限する。

さらに、ペプチド類似体であるアクチノニンは、競合的阻害によってアミノペプチダーゼB-L1の酵素機能を直接阻害する。Aspergillomarasmine Aは、アミノペプチダーゼB-L1のような金属酵素の活性に不可欠な金属イオンをキレート化することにより、その活性を阻害することができる。スルフヒドリル基を持つカプトプリルは、アミノペプチダーゼB-L1の触媒活性に不可欠なアミノペプチダーゼ中の亜鉛イオンをキレート化することができる。ホスホラミドンとマリマスタットは共にメタロプロテアーゼ阻害剤で、アミノペプチダーゼB-L1の亜鉛結合部位に結合し、その機能を阻害する。もう一つの阻害剤であるTosedostatはアミノペプチダーゼの活性部位と共有結合を形成し、アミノペプチダーゼB-L1を阻害する。最後に、ベスタチンとしても認識されているウベニメックスとペベスティンは、いずれもペプチド類似体であり、アミノペプチダーゼの活性部位に結合することによってアミノペプチダーゼを阻害し、アミノペプチダーゼB-L1の活性を直接阻害する。これらの化学物質はそれぞれ、アミノペプチダーゼB-L1の活性部位を直接ブロックするか、あるいは必須の触媒残基を妨害することによって、アミノペプチダーゼB-L1の機能阻害を確実にするメカニズムを採用している。