α-protein kinase 2 アクチベーター

一般的なα-プロテインキナーゼ2活性化剤には、Forskolin CAS 66575-29-9、Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-Epinephrine CAS 51-43-4、Anisomycin CAS 22862-76-6などがあるが、これらに限定されない。

α-プロテインキナーゼ2活性化剤は、様々な生化学的経路を調節することにより、酵素を間接的に刺激する多様な化学物質群を包含する。これらの活性化剤は主に、cAMPのような二次メッセンジャーの産生を増加させるか、シグナル伝達カスケード内のタンパク質を脱リン酸化するホスファターゼ酵素を阻害することによって、細胞のリン酸化状態のバランスを変化させることによって機能する。例えば、フォルスコリン、イソプロテレノール、エピネフリンなどの化合物は、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化する。活性化されたPKAは、α-プロテインキナーゼ2を含む、あるいは調節する基質をリン酸化し、α-プロテインキナーゼ2の活性化につながる。同様に、IBMXやロリプラムのような化合物によるホスホジエステラーゼの阻害は、cAMPレベルの上昇をもたらし、それによってPKAの活性化を促進し、α-プロテインキナーゼ2の活性を調節する。

さらに、岡田酸やフッ化ナトリウムのような化合物は、キナーゼ活性を調節するのに必要なステップであるタンパク質の脱リン酸化を行うプロテインホスファターゼを阻害することによって効果を発揮する。脱リン酸化を阻止することにより、これらの薬剤は間接的にα-プロテインキナーゼ2のリン酸化依存的活性化を維持または増強することができる。一方、8-Br-cAMPやSp-5,6-DCl-cBIMPSのようなcAMPのアナログは、この二次メッセンジャーのより安定な形態として機能し、PKA活性化を維持するために制御を効果的にバイパスする。化合物PMAは、PKCを活性化することにより、α-プロテインキナーゼ2活性に影響を与える可能性のあるリン酸化カスケードを開始することができる。