αENaC アクチベーター
一般的なαENaC活性化物質としては、アルドステロンCAS 52-39-1、デキサメタゾンCAS 50-02-2、ヒドロコルチゾンCAS 50-23-7、フルドロコルチゾンCAS 127-31-1、ナリンゲニンCAS 480-41-1が挙げられるが、これらに限定されない。
αENaC活性化剤は、腎上皮細胞における上皮性ナトリウムチャネル（αENaC）の活性を調節する明確な能力によって特徴づけられる、多様な化学物質の集合体である。αENAaCは腎ナトリウムの恒常性維持に重要な役割を果たしており、遠位ネフロンにおけるナトリウム再吸収の主要なメディエーターである。同定された活性化因子のうち、カリウム温存利尿薬として分類されるアミロリドとベンザミルは、遠位ネフロン内のナトリウムバランスを崩すことによって間接的にαENaCに関与する。これらの化合物は、ナトリウムの再吸収を阻害するか、ENaCを直接ブロックすることによってこの調節を達成し、αENaCの発現の亢進と活性の増大をもたらす。同時に、アルドステロン、ヒドロコルチゾン、フルドロコルチゾンなどのホルモンは直接的な活性化因子として作用し、ミネラルコルチコイド受容体に結合してαENaCに関与する。この相互作用は、αENaCの転写アップレギュレーションにつながるカスケードを引き起こし、ナトリウム再吸収を促進する。
デキサメタゾンやヒドロコルチゾンに代表されるグルココルチコイドは、NF-κBの阻害を含む制御タンパク質の発現に影響を与えることにより、間接的な活性化機構を採用する。同様に、それぞれフラボノイドとポリフェノールに分類されるナリンゲニンとレスベラトロールは、ENaCを負に制御するキナーゼであるSGK1の阻害を通じて、間接的にαENaCを活性化する。この間接的な調節により、αENaCに対する抑制的な制約が緩和され、発現の亢進と活性の増大がもたらされる。アルドステロン拮抗薬であるスピロノラクトンは、アルドステロンの作用を阻害することにより、αENaCを間接的に活性化する。このナトリウムバランスの変化により、αENaCの発現と活性が増幅される。トラセミドやブメタニドに代表されるループ利尿薬は、利尿を促進することによって間接的にαENaCを活性化し、アルドステロンの分泌を増加させ、結果としてαENaCの発現と活性を増強する。これらの多様なαENaC活性化因子を総合すると、腎上皮細胞内のナトリウムバランスを支配する複雑な調節機構に関する貴重な知見が得られる。これらの化学物質が用いる多面的なメカニズムは、腎臓における電解質ホメオスタシスをオーガスタリングする制御ネットワークの複雑さを強調しており、遠位ネフロンにおけるナトリウム再吸収を標的とした調節物質の開発につながる可能性を示している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Aldosterone | 52-39-1 | sc-210774 sc-210774A sc-210774B sc-210774C sc-210774D sc-210774E | 2 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $259.00 $213.00 $317.00 $1550.00 $3074.00 $7637.00 | 1 | |
アルドステロンはミネラルコルチコイドホルモンであり、腎尿細管細胞のミネラルコルチコイド受容体に結合することで、直接αENaCを活性化します。この結合によりαENaCの転写がアップレギュレーションされ、発現が増加し、ナトリウム再吸収が促進されます。アルドステロンが遠位ネフロンにおけるミネラルコルチコイド受容体に特異的に作用することで、αENaC活性を直接調節し、ナトリウム貯留を促進し、電解質のホメオスタシスを維持するという重要な役割が強調されます。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $91.00 $139.00 $374.00 | 36 | |
合成グルココルチコイドであるデキサメタゾンは、調節タンパク質の産生を調節することで、間接的にαENaCを活性化する。これは、αENaCを負に調節する転写因子であるNF-κBの阻害を伴う。NF-κBを抑制することで、デキサメタゾンはαENaCの抑制的制約を緩和し、発現と活性の増加につながる。 | ||||||
Hydrocortisone | 50-23-7 | sc-300810 | 5 g | $102.00 | 6 | |
ヒドロコルチゾンは天然のグルココルチコイドであり、調節タンパク質の産生を調節することで間接的にαENaCを活性化する。これは、αENaCを負に調節する転写因子であるNF-κBの阻害を伴う。NF-κBを抑制することで、ヒドロコルチゾンはαENaCに対する抑制的制約を緩和し、発現と活性の増加をもたらす。 | ||||||
Fludrocortisone | 127-31-1 | sc-207690 | 50 mg | $454.00 | ||
フルドロコルチゾンは合成ミネラルコルチコイドであり、腎尿細管細胞のミネラルコルチコイド受容体に結合することで、αENaCを直接活性化します。この結合により、αENaCの転写がアップレギュレーションされ、その発現が増加し、ナトリウム再吸収が促進されます。 フルドロコルチソンの遠位ネフロンにおけるミネラルコルチコイド受容体に対する特異的な作用は、αENaC活性を直接調節し、ナトリウム貯留を促進し、電解質のホメオスタシスを維持するという重要な役割を強調しています。 | ||||||
Naringenin | 480-41-1 | sc-219338 | 25 g | $245.00 | 11 | |
フラボノイドの一種であるナリンゲニンは、ENaCを負に制御するキナーゼであるSGK1を阻害することで、間接的にαENaCを活性化します。SGK1の活性を抑制することで、ナリンゲニンはαENaCの抑制的制約を緩和し、発現と活性の増加をもたらします。SGK1とのこの相互作用は、ナリンゲニンのαENaC機能調節における役割を強調し、腎上皮細胞におけるナトリウム再吸収の調節にユニークなアプローチを提供します。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $80.00 $220.00 $460.00 | 64 | |
ポリフェノールであるレスベラトロールは、ENaCを負に調節するキナーゼであるSGK1を阻害することで、αENaCを間接的に活性化します。SGK1の活性を抑制することで、レスベラトロールはαENaCの抑制的制約を緩和し、発現と活性の増加をもたらします。このSGK1との相互作用は、αENaCの機能調節におけるレスベラトロールの役割を強調し、腎上皮細胞におけるナトリウム再吸収の調節にユニークな道筋を提供します。 | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $109.00 | 3 | |
スピロノラクトンはアルドステロン拮抗薬であり、アルドステロンの作用を阻害することで間接的にαENaCを活性化します。スピロノラクトンはアルドステロンを阻害することでナトリウム再吸収を減らし、αENaCの発現と活性を高めます。このアルドステロン拮抗作用により、スピロノラクトンはナトリウムバランスを変化させ、腎上皮細胞におけるαENaC機能を調節する能力を発揮し、遠位ネフロンにおけるナトリウム再吸収の調節に独自の方法を提供します。 | ||||||
Torsemide | 56211-40-6 | sc-213059 | 10 mg | $260.00 | ||
ループ利尿薬であるトラセミドは、間接的にαENaCを活性化します。これは、利尿作用を促進することによって行われます。ナトリウムと水分の排泄が促進されると、血液量と心拍出量が減少し、アルドステロン分泌が増加します。アルドステロンが増加すると、αENaCの発現と活性が促進され、ナトリウム再吸収が促進されます。トリアセミドの体液と電解質の全体的なバランスに対する影響は、腎上皮細胞におけるαENaC機能を間接的に調節するその役割を強調しています。 | ||||||
Bumetanide (Ro 10-6338) | 28395-03-1 | sc-200727 sc-200727A | 1 g 5 g | $109.00 $228.00 | 9 | |
ループ利尿薬であるブメタニドは、間接的に利尿作用を促進することでαENaCを活性化します。ナトリウムと水分の排泄が促進されると、血液量と心拍出量が減少し、アルドステロン分泌が増加します。アルドステロンの増加はαENaCの発現と活性を高め、ナトリウム再吸収を促進します。 ブメタニドが体液と電解質の全体的なバランスに及ぼす影響は、腎上皮細胞におけるαENaC機能を間接的に調節するその役割を強調しています。 | ||||||