α-Adaptin阻害剤
一般的なα-アダプチン阻害剤には、ダイナミン阻害剤I、ダイナソーレCAS 304448-55-3、ピットストップ2 CAS 141909 3-54-1、クロルプロマジン CAS 50-53-3、ダンシルカダベリン CAS 10121-91-2、スクロース CAS 57-50-1などがある。
α-アダプチン阻害剤は、アダプタータンパク質複合体AP-2の重要な構成要素であるα-アダプチンというタンパク質を標的とするニッチな分子群に属する。AP-2はエンドサイトーシスのプロセスに不可欠であり、このメカニズムによって細胞は外部環境から分子を小胞に取り込む。このプロセスは、栄養の取り込みからシグナル調節まで、多くの細胞機能にとって極めて重要である。α-アダプチンは、クラスリンが介在するエンドサイトーシスにおいて、膜とクラスリン格子をつなぐ役割を果たし、効率的な小胞形成のためのリンチピンとして機能している。
多面的なドメインを持つα-アダプチンの構造そのものが、阻害剤の格好の標的となっている。これらの阻害剤は通常、α-adaptinの活性部位あるいは相互作用部位に特異的に結合するように設計されており、それによって他のタンパク質や分子との相互作用を妨げ、ひいてはエンドサイトーシスのプロセスを阻害する。これらの阻害剤の効力と特異性は、しばしばこのタンパク質-タンパク質相互作用をブロックあるいは減弱させる能力に基づいて評価される。α-アダプチン阻害剤の構造的多様性は、有機低分子からペプチド模倣体まで多岐にわたり、それぞれが特定の部位やドメインを標的とするように調整されている。α-アダプチンの構造と機能の複雑さを理解することは、効率的な阻害剤を設計するために最も重要である。α-adaptinとその様々なパートナーとの相互作用を調整することで、これらの阻害剤は、エンドサイトーシス過程のニュアンスを分子レベルで解明しようとする研究者にツールセットを提供する。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
ダイナミンのGTPアーゼ活性の非競合阻害剤。ダイナミンは、クラスリン被覆小胞の膜からの分離に関与しています。ダイナソールはダイナミンの働きを阻害することで、間接的にα-アダプチンの働きに影響を与え、クラスリン被覆小胞の形成と成熟を促す可能性があります。 | ||||||
Pitstop 2 | 1419320-73-2 | sc-507418 | 10 mg | $360.00 | ||
クラスリンの末端ドメインが脂質や他のアダプターと結合するのを阻害することで、クラスリンを阻害する化合物。クラスリンの結合を阻害することで、クラスリンと相互作用するAP-2複合体の一部であるα-アダプチンのリクルートメントと機能に間接的に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
抗精神病薬。CPZはクラスリンを介するエンドサイトーシスを阻害することが知られており、おそらくクラスリンでコートされたピットの集合を阻害することによって阻害するのであろう。これはこのプロセスにおけるα-アダプチンの機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Dansylcadaverine | 10121-91-2 | sc-214851 sc-214851A sc-214851B | 100 mg 250 mg 1 g | $51.00 $87.00 $235.00 | 4 | |
オートファジー小胞のトレーサーとして使用されていますが、クラスリン媒介性エンドサイトーシスも阻害します。MDCがクラスリン媒介性エンドサイトーシスを阻害する正確なメカニズムは不明ですが、クラスリン被覆ピットの集合または機能に影響を与え、α-アダプチンに影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
Sucrose | 57-50-1 | sc-204311 sc-204311B sc-204311C sc-204311A | 0.5 kg 50 kg 100 kg 5 kg | $57.00 $1224.00 $1760.00 $195.00 | 6 | |
一般的な砂糖。高濃度では、スクロースはクラスリン被覆ピットの形成を阻害し、α-アダプチンの役割に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | $260.00 $799.00 | 36 | |
アクチン破壊剤。 アクチンがクラスリン媒介性エンドサイトーシスにおいて果たす役割を考慮すると、アクチンを破壊することで、クラスリン被覆小胞の成熟と切断に影響を及ぼし、α-アダプチンに影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
微小管破壊剤。微小管は小胞を輸送する役割を担っている。微小管を破壊することで、間接的にクラスリンを介したエンドサイトーシスやα-アダプチンの機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | $145.00 $442.00 | 64 | |
もう一つのアクチン破壊剤。ラトルンクリンと同様、アクチンを破壊することにより、シトカラシンDはクラスリンを介したエンドサイトーシスのプロセスに影響を与え、α-アダプチンにも影響を与える可能性がある。 | ||||||